如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MA0053 | Cyclosporin A | 环孢素 A |
Cyclosporin A 是一种真菌代谢产物，具有有效的免疫抑制特性。Cyclosporin A 能与亲环素结合，通过 Cyclosporin A-亲环素复合物抑制 calcineurin 活性，IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 抑制 T 细胞受体信号转导途径，抑制 CD11a/CD18 粘附分子。 |
| SJ-MX3687 | Indisulam |
Indisulam (E7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。 |
|
| SJ-MX2341 | CC-885 |
CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂，可抑制蛋白翻译。 |
|
| SJ-MX0193 | Pomalidomide | 泊马度胺 |
Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 抑制 LPS 诱导的 TNF-α 释放，在 PBMCs 中 IC50 为 13 nM。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。 |
| SJ-MX1029 | Thalidomide | 沙利度胺 |
Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。 |
| SJ-MX0252 | Lenalidomide (CC-5013) | 来那度胺 |
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶 (molecular glue) 的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放 IL-2。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX10824 | M47 |
M47 能选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡 (apoptosis)，并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。 |
|
| SJ-MX4062 | NVP-DKY709 |
NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂，Dmax 和 DC50 分别为 53% 和 4 nM。此外，NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC50: 13 nM) 和 SALL4 (DC50: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2，发挥抗肿瘤的活性。 |
|
| SJ-MX0469 | Mezigdomide |
Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。 |
|
| SJ-MX1849 | Iberdomide |
Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向 cereblon（cereblon 是 CRL4CRBN E3 泛素连接酶复合体的一部分），IC50 为 60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。 |
|
| SJ-MX5800 | Eragidomide |
Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。 |
|
| SJ-MX0789 | BI-3802 |
BI-3802 是一种高效的 oncogenic transcription factor BCL6 降解剂，通过结合 BCL6 的 BTB 区域，与 BCL6 同源二聚体结合形成超分子结构，促进 SIAH1 E3 泛素连接酶的泛素化作用，从而高效诱导 BCL6 蛋白酶体降解。BI-3802 被发现是 BCL6 的分子胶降解剂，具有治疗 B 细胞癌的潜力，且与其他 BCL6 降解剂产生的影响相比，BI-3802 具有更好的药理活性。 |
|
| SJ-MX5699 | PT-179 |
PT-179 是一种选择性分子胶和沙利度胺衍生物，结合 CRBN 的 Kd 为 587 nM，不会诱导已知泊马度胺新底物的降解。PT-179 是正交 Thalidomide 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。 |
|
| SJ-MX7647 | Voclosporin |
Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。 |
|
| SJ-MX8664 | HQ461 |
HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。 |
|
| SJ-MX9750 | SJ6986 |
SJ6986 是有效的、选择性的、口服有效的 GSPT1/2 降解剂，其对 GSPT1 的 DC50 值为 2.1 nM (Dmax 99%)。 |
|
| SJ-MX3720 | E7820 |
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/mL。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-MX10825 | KT-333 |
KT-333 是一种降解 STAT3 蛋白的 PROTAC 分子，KT-333 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。 |
|
| SJ-MX0252A | Lenalidomide hemihydrate | 来那度胺半水合物 |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。 |
| SJ-MX6231 | Golcadomide | Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRBN 共同诱导 Ikaros 和 Aiolos 的有效和靶向降解。Golcadomide 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。 |
联系客服
鲁公网安备37011202002432号