M47 能选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡 (apoptosis)，并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1340.00 | |
| 5 mg | ¥ 2960.00 | |
| 10 mg | ¥ 4740.00 |
| Cas No. |
890808-56-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H22ClNO4
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| 分子量 |
471.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
M47 能选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡 (apoptosis)，并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Cryptochrome；Molecular Glues
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| 作用通路 |
Apoptosis；Metabolism
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
CRY1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
M47 (0-10 μM；0-120 小时；U2OS Bmal1-dLuc 细胞) 能够以剂量依赖的方式缩短 CRY1 的半衰期，并引起昼夜节律改变。 M47 通过增加 CRY1 的泛素化水平，选择性地增强 CRY1 的降解速率，从而延长 U2OS Bmal1-dLuc 细胞的昼夜节律周期 [1]。 M47 (10 μM；24-44 小时；U2OS 细胞) 可降低 U2OS 细胞中 CRY1 的水平 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
M47 (5-1000 mg/kg；i.p.；每日一次，连续 5 天；C57BL/6J 小鼠和 p53 基因敲除 C57BL/6J 小鼠) 可选择性地缩短 CRY1 的半衰期，且具有良好的体内药代动力学特征，耐受性良好，并能增强细胞凋亡 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (10.59 mM) 50℃水浴；超声 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1190 mL | 10.5948 mL | 21.1896 mL | |
| 5 mM | 0.4238 mL | 2.1190 mL | 4.2379 mL | |
| 10 mM | 0.2119 mL | 1.0595 mL | 2.1190 mL | |
| 50 mM | 0.0424 mL | 0.2119 mL | 0.4238 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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