PT-179 是一种选择性分子胶和沙利度胺衍生物，结合 CRBN 的 Kd 为 587 nM，不会诱导已知泊马度胺新底物的降解。PT-179 是正交 Thalidomide 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 520.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1520.00 | |
| 50 mg | ¥ 2420.00 | |
| 100 mg | ¥ 3860.00 |
| Cas No. |
2924858-25-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H17N3O5
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| 分子量 |
343.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PT-179 是一种选择性分子胶和沙利度胺衍生物，结合 CRBN 的 Kd 为 587 nM，不会诱导已知泊马度胺新底物的降解。PT-179 是正交 Thalidomide 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates；Molecular Glues
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
SD40 是 PT-179 特异性的降解标签 [1]。 PT-179 (1-10 μM; 24 小时) 能在 HEK293T 细胞中诱导 eGFP 降解，降解决定子变体的进化程度越高，引起对应标记蛋白的降解效力越强 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (364.08 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9126 mL | 14.5632 mL | 29.1265 mL | |
| 5 mM | 0.5825 mL | 2.9126 mL | 5.8253 mL | |
| 10 mM | 0.2913 mL | 1.4563 mL | 2.9126 mL | |
| 50 mM | 0.0583 mL | 0.2913 mL | 0.5825 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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