KT-333 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
| Cas No. |
2502186-79-8
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| 分子式 |
C60H74ClN10O14PS
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| 分子量 |
1257.78
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KT-333 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
STAT；Molecular Glues
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
STAT3 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
KT-333 (11.8±2.3 nM，48 h) 对 STAT3 降解后使得 SU-DHL-1 细胞系产生了不可逆的生长抑制并诱导了半胱天冬酶 3/7 的活性，这是细胞凋亡的标志 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
KT-333 (5，10，15 和 45 mg/kg，iv.；一周一次持续两周) 显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。以 5 mg/kg 给药的小鼠实现了 79.9% 的肿瘤生长抑制 (TGI)，而以 10，15 或 45 mg/kg 给药的小鼠实现了完全的肿瘤消退，这些效果一直持续到研究结束 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
31.25 mg/mL (24.84 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.7951 mL | 3.9753 mL | 7.9505 mL | |
| 5 mM | 0.1590 mL | 0.7951 mL | 1.5901 mL | |
| 10 mM | 0.0795 mL | 0.3975 mL | 0.7951 mL | |
| 50 mM | 0.0159 mL | 0.0795 mL | 0.1590 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号