0D01,0E0401,010A0406,010J0T06
SD-436
目录号 : SJ-MP0137 纯度: >98%

SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50 为 0.5 μM),对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解,且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究,例如白血病和淋巴瘤。

CAS No. :2497585-50-7
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2497585-50-7
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SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50 为 0.5 μM),对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解,且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究,例如白血病和淋巴瘤。

相关靶点
PROTACs;STAT
作用通路
JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt
产品类别
PROTAC 相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
  IC50 IC50 IC50 IC50
Cereblon [1] STAT3 [1] STAT1 [1] STAT5 [1] STAT6 [1]
  19 nM 270 nM >10 μM >10 μM
体外研究 (In Vitro)

SD-436 抑制 MOLM-16 白血病细胞系、SU-DHL-1 和 SUP-M2 淋巴瘤细胞系的生长, IC50 分别为 0.038 μM、0.43 μM 和 0.39 μM [1]
SD-436 (0.1 nM-40 μM, 20 h) 可降低人 PBMC、SU-DHL-1 和 MOLM-16 细胞系中 STAT3 蛋白的水平 [1]
SD-436 (0.1 nM-40 μM, 20 h) 以剂量依赖的方式有效降低 Pfeiffer 细胞系中突变 STAT3 (STAT3K658R) 蛋白的水平,DC50 值为 2.5 nM [1]
SD-436 在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类血浆中表现出极好的稳定性,T1/2 大于 120 min [1]
SD-436 对人类 ether-a-go-go 相关基因钾通道无明显抑制作用 (hERG 抑制率:3 μM 时为 1.3%,30 μM 时为 1.1%) [1]

体内研究 (In Vivo)

SD-436 (5 mg/kg,静脉注射,单次) 可有效诱导小鼠正常组织 (肝脏和脾脏) 和 MOLM-16 异种移植肿瘤组织中 STAT3 的快速、完全和持久消减 [1]
SD-436 (5-25 mg/kg,静脉注射) 在白血病和淋巴瘤异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性 [1]

参考文献

[1]. Xu, et al. Discovery of SD-436: A Potent, Highly Selective and Efficacious STAT3 PROTAC Degrader Capable of Achieving Complete and Long-Lasting Tumor Regression. Journal of medicinal chemistry. 2024, 67(22), 20495–20513.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。