BI-3802 - CAS:2166387-65-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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BI-3802

目录号 : SJ-MX0789 纯度：98.41%

BI-3802 是一种高效的 oncogenic transcription factor BCL6 降解剂，通过结合 BCL6 的 BTB 区域，与 BCL6 同源二聚体结合形成超分子结构，促进 SIAH1 E3 泛素连接酶的泛素化作用，从而高效诱导 BCL6 蛋白酶体降解。BI-3802 被发现是 BCL6 的分子胶降解剂，具有治疗 B 细胞癌的潜力，且与其他 BCL6 降解剂产生的影响相比，BI-3802 具有更好的药理活性。

CAS No. :2166387-65-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
500 μg	¥ 680.00
1 mg	¥ 1070.00
5 mg	¥ 2515.00
10 mg	¥ 3720.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

2166387-65-9

分子式

C₂₄H₂₉ClN₆O₃

分子量

484.98

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	BI-3802 是一种高效的 oncogenic transcription factor BCL6 降解剂，通过结合 BCL6 的 BTB 区域，与 BCL6 同源二聚体结合形成超分子结构，促进 SIAH1 E3 泛素连接酶的泛素化作用，从而高效诱导 BCL6 蛋白酶体降解。BI-3802 被发现是 BCL6 的分子胶降解剂，具有治疗 B 细胞癌的潜力，且与其他 BCL6 降解剂产生的影响相比，BI-3802 具有更好的药理活性。
相关靶点	Bcl-2 Family
作用通路	Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: ≤ 3 nM (BTB domain of BCL6，Cell free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	研究人员首先利用定量质谱检测 BI-3802 处理过的 DLBCL 细胞系 SuDHL4 细胞的蛋白组，BCL6 蛋白表达显著减少，RNA 水平则没有变化。随后利用 BCL6 荧光报告系统，在 HEK293T 细胞中检测 BI-3802 处理后的荧光变化情况，同样得到 BI-3802 可以有 BCL6 蛋白降解的结论，并且这种作用可以被 26S 蛋白酶体和 MG132 以及泛素激酶 UBA1 和 MLN7243 (而不是类泛素化 neddylation 通路) 所减弱 ^[2]。通过 CRISPR-Cas9 筛选发现了非 cullin E3 泛素连接酶 SIAH1，多个独立靶向 SIAH1 的 sgRNA 均能减弱 BI-3802 导致的 BCL6 降解，同样，过表达 SIAH1 则会增强降解。进一步，通过体外免疫共沉淀和泛素化实验，证明了 BCL6 氨基酸残基 49-251 的 VxP 域对 SIAH1 的作用至关重要 ^[2]。
参考文献	[1]. Kerres N, et al. Chemically Induced Degradation of the Oncogenic Transcription Factor BCL6. Cell Rep. 2017 Sep 19;20(12):2860-2875. [2]. Mikołaj Słabicki, et al. Small-molecule-induced polymerization triggers degradation of BCL6. Nature. 2020 Nov 18.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	3 mg/mL (6.19 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0619 mL	10.3097 mL	20.6194 mL
	5 mM	0.4124 mL	2.0619 mL	4.1239 mL
	10 mM	0.2062 mL	1.0310 mL	2.0619 mL
	50 mM	0.0412 mL	0.2062 mL	0.4124 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。