NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂，Dmax 和 DC50 分别为 53% 和 4 nM。此外，NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC50: 13 nM) 和 SALL4 (DC50: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2，发挥抗肿瘤的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 760.00 | |
| 5 mg | ¥ 1900.00 | |
| 10 mg | ¥ 3040.00 |
| Cas No. |
2291360-73-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H27N3O3
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| 分子量 |
417.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂，Dmax 和 DC50 分别为 53% 和 4 nM。此外，NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC50: 13 nM) 和 SALL4 (DC50: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2，发挥抗肿瘤的活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Molecular Glues
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| 作用通路 |
PROTAC相关分子
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
DC50: 4 nM (IZKF2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
NVP-DKY709 (2.5 μM；16 小时) 在 Jurkat 细胞中仅显著下调 IKZF2 水平，不影响 IKZF1、IKZF3 和 IKZF5 水平 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NVP-DKY709 (100 mg/kg；口服；28 天) 在乳腺癌小鼠模型中具有抗肿瘤的作用 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16.67 mg/mL (39.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3952 mL | 11.9760 mL | 23.9521 mL | |
| 5 mM | 0.4790 mL | 2.3952 mL | 4.7904 mL | |
| 10 mM | 0.2395 mL | 1.1976 mL | 2.3952 mL | |
| 50 mM | 0.0479 mL | 0.2395 mL | 0.4790 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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