Motesanib (AMG 706) Diphosphate - CAS:857876-30-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010I06,010I0M,0D01,0D05

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Motesanib (AMG 706) Diphosphate

目录号 : SJ-MX2356 中文名称 : 二磷酸莫特塞尼 纯度：99.78%

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

CAS No. :857876-30-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 795.00
10 mg	¥ 1375.00
25 mg	¥ 2560.00
50 mg	¥ 4450.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

857876-30-3

分子式

C₂₂H₂₉N₅O₉P₂

分子量

569.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

相关靶点

c-Kit；VEGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
VEGFR1^[1]	VEGFR2 ^[1]	VEGFR3 ^[1]
2 nM	3 nM	6 nM

体外研究 (In Vitro)

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 对人类 VEGFR 家族具有广泛的活性，选择性是 EGFR、Src 和 p38 激酶的 1000 倍^[1]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 显著抑制 VEGF 诱导的 HUVECs 细胞增殖，IC50 值为 10 nM，而对 bFGF 诱导的 HUVECs 细胞增殖作用不明显，IC50 值> 3000 nM ^[1]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 也能有效抑制 PDGF 诱导的增殖和 SCF 诱导的 c-kit 磷酸化，IC50 分别为 207 nM 和 37 nM，但对 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化和 A431 细胞的细胞活力无效 ^[1]。

尽管 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 对单独的 HUVECs 细胞生长的抗增殖活性很小，但其处理可显著使细胞对辐射敏感^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) (100 mg/kg) 以时间依赖性的方式显著抑制 VEGF 诱导的小鼠血管通透性 ^[1]。

Motesanib Diphosphate (每日两次或每日一次；口服)，以剂量依赖的方式有效抑制 VEGF 诱导的小鼠血管生成 ^[1]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 通过选择性靶向肿瘤细胞中的新生血管，诱导已建立的 A431 异种移植物的剂量依赖性肿瘤消退^[1]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 联合放疗在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性 ^[2]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 治疗还可诱导 MCF-7、MDA-MB-231 或 Cal-51 异种移植物肿瘤生长和血管密度的显著剂量依赖性降低，当与 Docetaxel 或 Tamoxifen 联合使用时，可显著增强^[3]。

参考文献

[1]. Polverino A, et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8715-21.

[2]. Kruser TJ, et al. Augmentation of radiation response by motesanib, a multikinase inhibitor that targets vascular endothelial growth factor receptors. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3639-3647.

[3]. Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (175.61 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	19 mg/mL (33.37 mM) 60℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7561 mL	8.7806 mL	17.5611 mL
	5 mM	0.3512 mL	1.7561 mL	3.5122 mL
	10 mM	0.1756 mL	0.8781 mL	1.7561 mL
	50 mM	0.0351 mL	0.1756 mL	0.3512 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。