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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 740.00 | |
| 50 mg | ¥ 2645.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
690206-97-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H13ClFN3O2
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| 分子量 |
333.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ZM-306416是 VEGFR 的有效抑制剂，对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
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| 相关靶点 |
VEGFR；
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.33 μM (VEGFR1)， 0.33 μM (Src)， 1.3 μM (Abl)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
ZM-36416作用于嗜EGFR的NSCLC细胞系H3255和HCC411，诱导选择性的抗增殖作用，IC5分别为.9 µM 和 .72 µM。ZM-36416抑制颗粒形成，IC5为.67 μM。[1]ZM-36416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T细胞系，显著抑制ERRα检测，IC5为 7.3 μM[2]。ZM36416 (3 nM)作用于人类甲状腺滤泡细胞，完全抑制PAA分泌，并刺激[125I]摄取，且废除pVEGFR2 (Y1214)表达。ZM36416 (< 1 μM)显著抑制p42/44 MAPK稳态磷酸化，但不影响非磷酸化形式的表达。ZM36416(3 μM) 作用于人类甲状腺滤泡细胞，显著增加细胞死亡。ZM36416微弱抑制VEGF分泌，增加PlGF的产生[3]。
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| 参考文献 |
[1] Antczak C, et al. A high-content biosensor-based screen identifies cell-permeable activators and inhibitors of EGFR function： implications in drug discovery. J Biomol Screen, 212, 17(7), 885-899.
[2] Wilkinson J,et al. Development and validation of a cell-based assay for the nuclear receptor retinoid-related orphan receptor gamma. Assay Drug Dev Technol, 211, 9(2), 125-135. [3] Susarla R, et al. Regulation of human thyroid follicular cell function by inhibition of vascular endothelial growth factor receptor signalling. Mol Cell Endocrinol, 212, 351(2), 199-27. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9963 mL | 14.9817 mL | 29.9634 mL | |
| 5 mM | 0.5993 mL | 2.9963 mL | 5.9927 mL | |
| 10 mM | 0.2996 mL | 1.4982 mL | 2.9963 mL | |
| 50 mM | 0.0599 mL | 0.2996 mL | 0.5993 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2] Wilkinson J,et al. Development and validation of a cell-based assay for the nuclear receptor retinoid-related orphan receptor gamma. Assay Drug Dev Technol, 211, 9(2), 125-135.
[3] Susarla R, et al. Regulation of human thyroid follicular cell function by inhibition of vascular endothelial growth factor receptor signalling. Mol Cell Endocrinol, 212, 351(2), 199-27.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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