TGX-221 - CAS:663619-89-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010G0801,0D01,0D05

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TGX-221

目录号 : SJ-MX2328 纯度： >98%

TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂，常用于癌症研究。

CAS No. :663619-89-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 510.00
10 mg	¥ 860.00
50 mg	¥ 3285.00
100 mg	¥ 5000.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

663619-89-4

分子式

C₂₁H₂₄N₄O₂

分子量

364.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂，常用于癌症研究。

相关靶点

PI3K

作用通路

PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
p110β ^[1]	p110δ ^[1]
8.5 nm	211 nm

体外研究 (In Vitro)

TGX-221、BL05 和 BL05-HA 对 LNCaP 细胞表现出选择性细胞毒性，这可能是由该细胞系中 PTEN 的缺乏和细胞中 PIP3 的积累所致 ^[1]。
TGX-221 (1 μM) 不影响 C2C12 成肌细胞中 AMPK 的表达和磷酸化^[2]。
TGX221 (0.1，1，10 μM) 诱导 ASM 细胞释放 IL-6 ^[2]。
TGX-221 单独使用时不影响神经降压素刺激的 Akt 磷酸化，但与吉非替尼联合使用时可进一步抑制神经降压素刺激的 Akt 磷酸化。TGX-221 消除了 Panc-1 细胞中神经降压素刺激的 Akt 磷酸化 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

TGX-221 (TGX221，2.5 mg/kg，iv) 在不改变出血时间、心率、血压或颈动脉血管传导性的情况下，消除血栓形成的 Folts 样颈动脉狭窄制剂中的循环流量减少 ^[4]。

参考文献

[1]. Müller KM, et al. Role of protein kinase C and epidermal growth factor receptor signalling in growth stimulation by neurotensin in colon carcinoma cells. BMC Cancer. 2011 Oct 2;11:421.

[2]. Zhao Y, et al. Prodrug strategy for PSMA-targeted delivery of TGX-221 to prostate cancer cells. Mol Pharm. 2012 Jun 4;9(6):1705-16.

[3]. Sturgeon SA, et al. Advantages of a selective beta-isoform phosphoinositide 3-kinase antagonist, an anti-thrombotic agent devoid of other cardiovascular actions in the rat. Eur J Pharmacol. 2008 Jun 10;587(1-3):209-15.

[4]. Ge Q, et al. The phosphoinositide 3'-kinase p110δ modulates contractile protein production and IL-6 release in human airway smooth muscle. J Cell Physiol. 2012 Aug;227(8):3044-52.

[5]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	12.5 mg/mL (34.30 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7439 mL	13.7197 mL	27.4394 mL
	5 mM	0.5488 mL	2.7439 mL	5.4879 mL
	10 mM	0.2744 mL	1.3720 mL	2.7439 mL
	50 mM	0.0549 mL	0.2744 mL	0.5488 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。