Cas No. |
194423-15-9
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分子式 |
C17H13BrN4O
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分子量 |
369.22
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储存方式 (自收到货起) |
Pure form |
-20℃ 3 年 |
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
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-80℃ 2 年 |
4℃ 2 年 |
-20℃ 1 年 |
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生物活性 |
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
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相关靶点 |
EGFR;Autophagy;Apoptosis;
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作用通路 |
JAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy;Apoptosis
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应用领域 |
肿瘤
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IC50 & Target |
IC50: 0.7 nM (EGFR)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
PD168393抑制配体依赖性受体的磷酸化并抑制A431细胞中EGF诱导的酪氨酸磷酸化和MDA-MB-453细胞中Heregulin 诱导的酪氨酸磷酸化,IC5值分别为 4.3 nM和5.7 nM [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
给小鼠腹腔注射58 mg/kg剂量的PD168393,在第1-14、17-21和24-28天每天注射一次,在人表皮样癌异种移植物治疗15天后对肿瘤生长产生115%的抑制[1]。
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参考文献 |
[1]. D W Fry, et al. Specific, irreversible inactivation of the epidermal growth factor receptor and erbB2, by a new class of tyrosine kinase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 29;95(2):1222-7.
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制备储备液
制备储备液 |
浓度
溶液体积
质量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.7084 mL |
13.5421 mL |
27.0841 mL |
5 mM |
0.5417 mL |
2.7084 mL |
5.4168 mL |
10 mM |
0.2708 mL |
1.3542 mL |
2.7084 mL |
50 mM |
0.0542 mL |
0.2708 mL |
0.5417 mL |
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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[1]. D W Fry, et al. Specific, irreversible inactivation of the epidermal growth factor receptor and erbB2, by a new class of tyrosine kinase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 29;95(2):1222-7.
1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。 |
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