PD168393
目录号 : SJ-MX1094 纯度: >98%
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
CAS No. :194423-15-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  490.00
50 mg ¥  3145.00
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Cas No.
194423-15-9
分子式
C17H13BrN4O
分子量
369.22
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
相关靶点
EGFR;Autophagy;Apoptosis;
作用通路
JAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50: 0.7 nM (EGFR)[1]
体外研究 (In Vitro)
PD168393抑制配体依赖性受体的磷酸化并抑制A431细胞中EGF诱导的酪氨酸磷酸化和MDA-MB-453细胞中Heregulin 诱导的酪氨酸磷酸化,IC5值分别为 4.3 nM和5.7 nM [1]
体内研究 (In Vivo)
给小鼠腹腔注射58 mg/kg剂量的PD168393,在第1-14、17-21和24-28天每天注射一次,在人表皮样癌异种移植物治疗15天后对肿瘤生长产生115%的抑制[1]
参考文献
[1]. D W Fry, et al. Specific, irreversible inactivation of the epidermal growth factor receptor and erbB2, by a new class of tyrosine kinase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 29;95(2):1222-7.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7084 mL 13.5421 mL 27.0841 mL
5 mM 0.5417 mL 2.7084 mL 5.4168 mL
10 mM 0.2708 mL 1.3542 mL 2.7084 mL
50 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5417 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

[1]. D W Fry, et al. Specific, irreversible inactivation of the epidermal growth factor receptor and erbB2, by a new class of tyrosine kinase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 29;95(2):1222-7.
1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。