Fruquintinib (HMPL-013) - CAS:1194506-26-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Fruquintinib (HMPL-013)

目录号 : SJ-MX2389 中文名称 : 呋喹替尼 纯度：99.78%

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为 33，35 和 0.5 nM，对 RET、FGFR-1 和 c-kit 激酶的抑制作用较弱。

CAS No. :1194506-26-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 355.00
5 mg	¥ 785.00
10 mg	¥ 1180.00
25 mg	¥ 1930.00
50 mg	¥ 3215.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1194506-26-7

分子式

C₂₁H₁₉N₃O₅

分子量

393.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为 33，35 和 0.5 nM，对 RET、FGFR-1 和 c-kit 激酶的抑制作用较弱。

相关靶点

VEGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
VEGFR1 ^[1]	VEGFR2 ^[1]	VEGFR3 ^[1]
33 nM	35 nM	0.5 nM

体外研究 (In Vitro)

Fruquintinib 对 HEK293-KDR 细胞中 VEGF-A 依赖性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 诱导的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分别为 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM ^[1]。

Fruquintinib 以浓度依赖性方式抑制管分支、管长度和面积。Fruquintinib (0.03-0.3 μM) 处理，原代 HUVEC 的小管长度分别减少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生长和 CAM 血管生成。用 Fruquintinib (0.3 μM；18 小时) 处理后，管形成受到显著抑制 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

研究发现胃癌 BGC-823 模型对 Fruquintinib 最为敏感。在该模型中，Fruquintinib (0.5 和 2 mg/kg；每天一次) 分别抑制肿瘤生长 62.3% 和 95.4～98.6% ^[1]。

Fruquintinib (5 和 20 mg/kg；每天一次)，肿瘤分别消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗肿瘤生长活性水平在不同的肿瘤异种移植模型中有所不同 ^[1]。

Fruquintinib (0.8 mg/kg；每天一次)，Fruquintinib 也能显著降低微血管密度 ^[1]。

参考文献

[1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	6 mg/mL (15.25 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5420 mL	12.7100 mL	25.4201 mL
	5 mM	0.5084 mL	2.5420 mL	5.0840 mL
	10 mM	0.2542 mL	1.2710 mL	2.5420 mL
	50 mM	0.0508 mL	0.2542 mL	0.5084 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。