A-83-01 - CAS:909910-43-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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A-83-01

目录号 : SJ-MX0245 别名 : A 83-01 纯度： >98%

A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50 分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化，但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用，能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意：发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此，强烈建议现用现配，并在短期内尽快用完。

CAS No. :909910-43-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 470.00
25 mg	¥ 1405.00
50 mg	¥ 2535.00
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Cas No.

909910-43-6

分子式

C₂₅H₁₉N₅S

分子量

421.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

4℃ 2 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；TGF-β Receptor

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；TGF-beta/Smad

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
ALK5 ^[1]	ALK4 ^[1]	ALK7 ^[1]
12 nM	45 nM	7.5 nM

体外研究 (In Vitro)

A-83-01 是 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂，在 Mv1Lu 细胞中，A-83-01 降低 ALK-5 诱导的转录水平 ( IC50=12 nM)，在 R4-2 细胞中，A-83-01 阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录（IC50=45 nM 和 7.5 nM），并弱抑制组成性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 诱导的转录 ^[1]。

A-83-01 (0.03-10 µM) 能有效阻止 TGF-β 的生长抑制效应，并在浓度为 3 µM 时完全抑制该效应。A-83-01(1-10 µM) 能抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活 ^[1]。

A-83-01(1 µM) 可降低 HM-1 细胞中 TGF-β1 引起的细胞运动、粘附和侵袭，但不改变细胞增殖 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

A-83-01 (0.5 mg/kg；腹腔注射) 在携带 M109 细胞的小鼠中抗肿瘤作用显著增强 ^[3]。

心肌损伤后，A-83-01 治疗显著增加了 Nkx2.5+ 心肌细胞的数量，导致新形成的心肌细胞增加。 A 83-01 治疗可显著改善心室弹性，从而改善受伤后的收缩力^[4]。

参考文献

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-1 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 25 Nov;96(11)：791-8.

[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 212 Jan 1;13(1)：2-8.

[3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal Adriamycin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 21 Oct;11(1)：227-13.

[4]. Chen WP, et al. Pharmacological inhibition of TGFβ receptor improves Nkx2.5 cardiomyoblast-mediated regeneration. Cardiovasc Res. 2015 Jan 1;105(1):44-54.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	41.67 mg/mL (98.86 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3724 mL	11.8618 mL	23.7237 mL
	5 mM	0.4745 mL	2.3724 mL	4.7447 mL
	10 mM	0.2372 mL	1.1862 mL	2.3724 mL
	50 mM	0.0474 mL	0.2372 mL	0.4745 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。