GW3965 hydrochloride - CAS:405911-17-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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GW3965 hydrochloride

目录号 : SJ-MX0753 纯度：99.86%

GW3965 hydrochloride 是一种有效的，选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。

CAS No. :405911-17-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 520.00
10 mg	¥ 780.00
50 mg	¥ 2960.00
100 mg	咨询
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

405911-17-3

分子式

C₃₃H₃₂Cl₂F₃NO₃

分子量

618.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

GW3965 hydrochloride 是一种有效的，选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。

相关靶点

Liver X Receptor (LXR)

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling

应用领域

心血管；肿瘤

IC50 & Target

EC50	EC50
hLXRα ^[1]	hLXRβ ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
190 nM	30 nM

体外研究 (In Vitro)

GW3965 hydrochloride 在体外促进表达EGFRvIII 肿瘤细胞的死亡，并增强其有效性。GW3965 hydrochloride 上调胆固醇转运蛋白基因ABCA1和E3泛素连接酶IDOL的表达并降低LDLR水平 ^[2]。

LXR配体抑制由胶原蛋白或CRP刺激的血小板聚集和钙动员。当用1 μg/ mL CRP刺激血小板时，GW3965 hydrochloride（1 μM或5 μM）对纤维蛋白原结合和P-选择蛋白暴露显示出轻微的抑制作用。但使用更高浓度的GW3965 hydrochloride（10 μM）或T0901317（40 μM），血小板表面纤维蛋白原和P-选择素的水平降低 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

GW3965 hydrochloride (40 mg/kg，p.o.) 强烈诱导ABCA1表达并降低LDLR表达，这伴随着59%的肿瘤生长抑制，以及体内GBM细胞凋亡增加25倍 ^[2]。

GW3965 hydrochloride (2 mg/kg，静脉注射) 能增加出血时间并调节体内血小板血栓的形成 ^[3]。

GW3965 hydrochloride 诱导STZ大鼠的脊髓，小脑和大脑皮质中神经活性类固醇的增加，但在非病理动物的CNS中却没有。GW3965 hydrochloride 治疗诱导糖尿病动物脊髓中二氢孕酮的增加与髓鞘碱性蛋白表达的增加 ^[4]。

参考文献

[1]. Collins JL, et al. Identification of a nonsteroidal liver X receptor agonist through parallel array synthesis of tertiary amines. J Med Chem. 2002 May 9;45(10):1963-6.

[2]. Guo, Deliang., et al. An LXR Agonist Promotes Glioblastoma Cell Death through Inhibition of an EGFR/AKT/SREBP-1/LDLR-Dependent Pathway. Cancer Discovery (2011), 1(5), 442-456.

[3]. Spyridon, Michael., et al. LXR as a novel antithrombotic target. Blood (2011), 117(21), 5751-5761.

[4]. Mitro, Nico., et al. LXR and TSPO as new therapeutic targets to increase the levels of neuroactive steroids in the central nervous system of diabetic animals. Neurochemistry International (2012), 60(6), 616-621.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL(161.68 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6168 mL	8.0839 mL	16.1679 mL
	5 mM	0.3234 mL	1.6168 mL	3.2336 mL
	10 mM	0.1617 mL	0.8084 mL	1.6168 mL
	50 mM	0.0323 mL	0.1617 mL	0.3234 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。