Brequinar （DUP785，NSC 368390）是线粒体二氢乳清酸脱氢酶（dihydroorotate dehydrogenase，DHODH）的有效抑制剂，在体外 IC50≈20 nM。Brequinar 也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。

Dihydroorotate Dehydrogenase；SARS-CoV；Virus Protease；DNA/RNA Synthesis

Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage

DHODH： 20 nM ^[1]

Brequinar 将病毒后代的产量降低至少90%，EC50 为 17 nM。 Brequinar（5 μM）还抑制其他正痘病毒，并阻断病毒 DNA 复制。 Brequinar不影响病毒早期基因表达，但对病毒周期后期有严重影响 ^[2]。

Brequinar 以剂量依赖性方式降低包膜蛋白产生水平和病毒滴度，在 CFI 测定中 EC50 为 78 nM。 Brequinar（5 μM）抑制病毒 RNA 合成。 Brequinar具有抗病毒作用，但这种作用被嘧啶逆转。可以在细胞培养中选择抗 Brequinar 病毒。 Brequinar（5 μM）抑制 WT 和 NS5 突变复制子的荧光素酶活性 ^[3]。

Brequinar sodium 有效防止 PyNTP 水平升高，IC50 为 0.26 μM。 Brequinar sodium 有效抑制细胞增殖，IC50 为 0.26 μM。Brequinar sodium 抑制 p56^lck 的自磷酸化，IC5​​0 为 70 μM； 25、50 和 100 μM Brequinar sodium 的抑制率分别为 39、41 和 60%。Brequinar sodium 还抑制 p56^lck 对外源底物组蛋白 2B 的磷酸化，IC5​​0 为 70 μM； 25、50、100 和 200 μM Brequinar sodium 的抑制率分别为 10、43、59 和 86%。Brequinar sodium 抑制 p59^fyn 的自磷酸化，IC5​​0 为 105 μM； 25、50、100 和 200 μM Brequinar sodium 的抑制率分别为 0、17、48 和 65%。Brequinar sodium 还抑制 p59^fyn 对组蛋白 2B 的磷酸化，IC5​​0 为 20 μM； 10、25、50、100 和 200 μM Brequinar sodium 的抑制率分别为 26、54、79、83 和 84% ^[4]。

与未经处理的 BALB/c 小鼠相比，经 Brequinar sodium 处理（10-20 mg/kg/day）的小鼠的堆积细胞体积百分比减少了 31%。 Brequinar sodium 将骨髓细胞中的 UTP 和 CTP 水平分别降低 30% 和 25% ^[4]。

Brequinar sodium（10-20 mg/kg/d）与尿苷（1000-2000 mg/kg/d）联合使用可预防贫血，并且血细胞比容保持在与未经治疗的对照组相当的水平（61-63%）^[4]。