Sivelestat - CAS:127373-66-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Sivelestat

目录号 : SJ-MX0622 别名 : EI546; LY544349; ONO5046 中文名称 : 西维来司他 纯度：99.45%

Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

CAS No. :127373-66-4

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 480.00
50 mg	¥ 1730.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

127373-66-4

分子式

C₂₀H₂₂N₂O₇S

分子量

434.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

Elastase；SARS-CoV

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	Ki
neutrophil elastase ^[1]	neutrophil elastase ^[1]
44 nM	200 nM

体外研究 (In Vitro)

当Sivelestat (ONO-5046) 浓度高达100 μM时，它也不抑制胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶、血浆激肽释放酶、胰腺激肽释放酶、糜蛋白酶和组织蛋白酶 G的活性，它仅仅抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的活性 ^[1]。

Sivelestat (ONO-5046) 对人、兔、大鼠、仓鼠和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶的 IC50 值分别为 44 nM、36 nM、19 nM、37 nM 和 49 nM^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Sivelestat（ONO-5046，0.021-2.1 mg/kg，气管内给药）通过气管内给药抑制仓鼠肺出血（ID50 = 82 pg/kg），通过静脉内给药增加豚鼠皮肤毛细血管通透性（ID50 = 9.6 mg/kg）给药，两者均由人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导 ^[1]。

Sivelestat（10 mg/kg，通过尾静脉输注）可改善大鼠失血性休克后的肺损伤 ^[2]。

Sivelestat (15, 60 mg/kg, i.p.) 可防止大鼠膀胱缺血再灌注损伤 ^[3]。

参考文献

[1]. Kawabata K, et al. ONO-5046, a novel inhibitor of human neutrophil elastase. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Jun 14;177(2):814-20.

[2]. Yuichiro Toda, et al. A neutrophil elastase inhibitor, sivelestat, ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats. Int J Mol Med. 2007 Feb;19(2):237-43.

[3]. Tomoharu Kono, et al. Neutrophil elastase inhibitor, sivelestat sodium hydrate prevents ischemia-reperfusion injury in the rat bladder. Mol Cell Biochem. 2008 Apr;311(1-2):87-92.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	86 mg/mL (197.95 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3017 mL	11.5085 mL	23.0171 mL
	5 mM	0.4603 mL	2.3017 mL	4.6034 mL
	10 mM	0.2302 mL	1.1509 mL	2.3017 mL
	50 mM	0.0460 mL	0.2302 mL	0.4603 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。