Auranofin - CAS:34031-32-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Auranofin

目录号 : SJ-MX0859 别名 : Ridaura; SKF-39162 中文名称 : 金诺芬;醋硫葡金 纯度：100.00%

Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶（thioredoxin reductase, TrxR) 的抑制剂，IC50 为 0.2 μM，Auranofin 可通过抑制 TrxR，有效诱导线粒体膜通透性转变。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50 为 4.2 μM。Auranofin 是一种 FDA 批准的含金化合物，用于治疗类风湿关节炎。

CAS No. :34031-32-8

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 450.00
50 mg	¥ 765.00
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Cas No.

34031-32-8

分子式

C₂₀H₃₆AuO₉PS

分子量

678.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶（thioredoxin reductase, TrxR) 的抑制剂，IC50 为 0.2 μM，Auranofin 可通过抑制 TrxR，有效诱导线粒体膜通透性转变。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50 为 4.2 μM。Auranofin 是一种 FDA 批准的含金化合物，用于治疗类风湿关节炎。
相关靶点	Bacterial；SARS-CoV
作用通路	Anti-infection
应用领域	肿瘤；感染；免疫/炎症
IC50 & Target	IC50: 0.2 μM (TrxR) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Auranofin 是一种被批准的用于治疗类风湿性关节炎的药物，正在研究其在癌症、神经退行性疾病等其他疾病中的潜在治疗应用。Auranofin 通过 Bax/Bak 依赖机制诱导细胞凋亡，该机制与选择性破坏线粒体氧化还原稳态以及 Prx3 的氧化有关 ^[1]。 Auranofin 以剂量和时间依赖性的方式抑制 SKOV3 细胞的增殖和存活。Auranofin 可激活促凋亡的 caspase-3，增加凋亡诱导蛋白 Bax 和 Bim 的蛋白水平，并降低 SKOV3 细胞中抗凋亡介质 Bcl-2 的表达 ^[2]。 Auranofin 和 NONO (一种治疗 GBM 的潜在靶点剪接因子) 可以直接结合并且具有较大的亲和力。细胞耐药试验证明 Auranofin 通过下调 NONO 和 GPX1 的转录与表达特异性影响 GBM 肿瘤细胞活力，且 Auranofin 对 GPX1 的抑制是由 NONO 所介导，促进细胞凋亡，导致线粒体功能下降，并且能够抑制 GBM 细胞的侵袭 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在裸鼠体内建立 P3 原位异种移植瘤，Auranofin 显著抑制肿瘤生长，延长肿瘤承载动物的生存期。异种移植组织病理结果显示 NONO 和 GPX1 表达降低，细胞增殖降低 ^[3]。用 Auranofin 对药物诱导的关节炎大鼠进行预防性治疗，可使爪子水肿轻微减少，使 IL-2 回到正常水平，并使 IL-1 产生升高，但对 IL-3 产生没有影响 ^[4]。
参考文献	[1]. Cox AG, et al. The thioredoxin reductase inhibitor auranofin triggers apoptosis through a Bax/Bak-dependent process that involves peroxiredoxin 3 oxidation. Biochem Pharmacol. 2008 Oct 30;76(9):1097-109. [2]. Park SH, et al. Auranofin displays anticancer activity against ovarian cancer cells through FOXO3 activation independent of p53. Int J Oncol. 2014 Oct;45(4):1691-8. [3]. Wang X, et al. Targeting the splicing factor NONO inhibits GBM progression through GPX1 intron retention. Theranostics. 2022 Jul 11;12(12):5451-5469. [4]. Lee JC, et al. Effect of auranofin treatment on aberrant splenic interleukin production in adjuvant arthritic rats. J Immunol. 1987 Nov 15;139(10):3268-74.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (73.48 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4739 mL	7.3694 mL	14.7388 mL
	5 mM	0.2948 mL	1.4739 mL	2.9478 mL
	10 mM	0.1474 mL	0.7369 mL	1.4739 mL
	50 mM	0.0295 mL	0.1474 mL	0.2948 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。