Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶（thioredoxin reductase, TrxR) 的抑制剂，IC50 为 0.2 μM，Auranofin 可通过抑制 TrxR， 有效诱导线粒体膜通透性转变。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50 为 4.2 μM。Auranofin 是一种 FDA 批准的含金化合物，用于治疗类风湿关节炎。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 450.00 | |
| 25 mg | ¥ 600.00 | |
| 50 mg | ¥ 760.00 | |
| 100 mg | ¥ 1280.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
34031-32-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H34AuO9PS
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| 分子量 |
678.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶（thioredoxin reductase, TrxR) 的抑制剂，IC50 为 0.2 μM，Auranofin 可通过抑制 TrxR， 有效诱导线粒体膜通透性转变。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50 为 4.2 μM。Auranofin 是一种 FDA 批准的含金化合物，用于治疗类风湿关节炎。 |
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| 相关靶点 |
Bacterial；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Anti-infection |
| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 0.2 μM (TrxR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Auranofin 是一种被批准的用于治疗类风湿性关节炎的药物，正在研究其在癌症、神经退行性疾病等其他疾病中的潜在治疗应用。Auranofin 通过 Bax/Bak 依赖机制诱导细胞凋亡，该机制与选择性破坏线粒体氧化还原稳态以及 Prx3 的氧化有关 [1]。 Auranofin 以剂量和时间依赖性的方式抑制 SKOV3 细胞的增殖和存活。Auranofin 可激活促凋亡的 caspase-3，增加凋亡诱导蛋白 Bax 和 Bim 的蛋白水平，并降低 SKOV3 细胞中抗凋亡介质 Bcl-2 的表达 [2]。 Auranofin 和 NONO (一种治疗 GBM 的潜在靶点剪接因子) 可以直接结合并且具有较大的亲和力。细胞耐药试验证明 Auranofin 通过下调 NONO 和 GPX1 的转录与表达特异性影响 GBM 肿瘤细胞活力，且 Auranofin 对 GPX1 的抑制是由 NONO 所介导，促进细胞凋亡，导致线粒体功能下降，并且能够抑制 GBM 细胞的侵袭 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在裸鼠体内建立 P3 原位异种移植瘤，Auranofin 显著抑制肿瘤生长，延长肿瘤承载动物的生存期。异种移植组织病理结果显示 NONO 和 GPX1 表达降低，细胞增殖降低 [3]。 用 Auranofin 对药物诱导的关节炎大鼠进行预防性治疗，可使爪子水肿轻微减少，使 IL-2 回到正常水平，并使 IL-1 产生升高，但对 IL-3 产生没有影响 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (73.48 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4739 mL | 7.3694 mL | 14.7388 mL | |
| 5 mM | 0.2948 mL | 1.4739 mL | 2.9478 mL | |
| 10 mM | 0.1474 mL | 0.7369 mL | 1.4739 mL | |
| 50 mM | 0.0295 mL | 0.1474 mL | 0.2948 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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