Rociletinib (CO-1686) - CAS:1374640-70-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A01,010I08,0D01

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Rociletinib (CO-1686)

目录号 : SJ-MX0280 别名 : AVL-301; CNX-419 纯度：98.84%

Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFR^L858R/^T790M 和 EGFR^WT的活性，在无细胞试验中 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

CAS No. :1374640-70-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 385.00
10 mg	¥ 595.00
50 mg	¥ 1175.00
100 mg	¥ 1885.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1374640-70-6

分子式

C₂₇H₂₈F₃N₇O₃

分子量

555.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFR^L858R/^T790M 和 EGFR^WT的活性，在无细胞试验中 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

相关靶点

EGFR

作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki
EGFR^L858R/T790M ^[1]	EGFR^WT ^[1]
21.5 nM	303.3 nM

体外研究 (In Vitro)

Rociletinib (CO-1686，0.1 μM) 有效且不可逆地抑制 EGFR，并对 23 个靶点中 50% 以上的靶点有抑制作用。Rociletinib 有效并选择性地抑制表达突变 EGFR 的 NSCLC 细胞的生长，并诱导细胞凋亡。Rociletinib 耐药 NSCLC 细胞系对 AKT 抑制具有敏感性 ^[1]。

Rociletinib (CO-1686) 抑制突变体 EGFR 表达的细胞中的 p-EGFR，IC50 的范围为 62 到 187 nM，同时抑制 EGFR 磷酸化，在三个 EGFR ^WT表达的细胞中，IC50 > 2,000 nM ^[1]。

Rociletinib (CO-1686) 选择性抑制 NSCLC 细胞表达的突变体 EGFR 的生长，GI50 范围为 7 到 32 nM，并诱导细胞凋亡 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在 NSCLC EGFR 突变异种移植模型中，以 100 mg/kg/天的剂量口服给药，Rociletinib 显示具有抗肿瘤活性。在表达人 EGFR-L858R 和 EGFR-L858R-T790M 的转基因小鼠中，以 50 mg/kg/天的剂量口服给药，Rociletinib (CO-1686) 表现出抗肿瘤活性 ^[1]。

参考文献

[1]. Walter AO, et al. Discovery of a mutant-selective covalent inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC. Cancer Discov. 2013 Sep 25.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (180.00 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8000 mL	9.0001 mL	18.0002 mL
	5 mM	0.3600 mL	1.8000 mL	3.6000 mL
	10 mM	0.1800 mL	0.9000 mL	1.8000 mL
	50 mM	0.0360 mL	0.1800 mL	0.3600 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。