Crenolanib (CP-868596) - CAS:670220-88-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010I0B,010I0F,0D01

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Crenolanib (CP-868596)

目录号 : SJ-MX0460 中文名称 : 克莱拉尼 纯度：98.00%

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。

CAS No. :670220-88-9

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 395.00
5 mg	¥ 590.00
10 mg	¥ 1015.00
50 mg	¥ 2705.00
100 mg	¥ 4025.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

670220-88-9

分子式

C₂₆H₂₉N₅O₂

分子量

443.54

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。

相关靶点

FLT3；PDGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Kd	Kd	Kd
PDGFRɑ ^[1]	PDGFRβ ^[1]	FLT3 ^[1]
2.1 nM	3.2 nM	0.74 nM

体外研究 (In Vitro)

与 KIT 相比，Crenolanib 对 PDGFRα/β 的亲和力高 25 倍，抑制 PDGFRA ^D842V 突变的效力比 STI571 高约 135 倍。 Crenolanib 对 KIT 外显子 11 缺失突变激酶的 IC50 大于 1,000，而 STI571 为 8 nM。 Crenolanib 对 V561D + D842V 突变激酶具有低纳摩尔效力，类似于其对分离的 D842V 突变的效力。 STI571 和 Crenolanib 均有效抑制融合癌基因的激酶活性，IC50 值分别为 1 和 21 nM，并在该细胞系中抑制 PDGFRα 活化，IC50 值分别为 93 和 26 nM ^[1]。

与亲本 HL60 和 K562 细胞相比，过表达 ABCB1 的 HL60/VCR 和 K562/ABCB1 细胞对 crenolanib 的耐药性分别为 6.9 倍和 3.6 倍。 PSC-833 完全逆转 HL60/VCR 和 K562/ABCB1 细胞对 crenolanib 的耐药性。 Crenolanib (1 nM-10 μM) 以浓度依赖性方式刺激 ABCB1 ATPase 活性。 Crenolanib 处理不会增加 ABCB1 的细胞表面表达。 Crenolanib 在高浓度下抑制 ABCB1 的 [¹²⁵I]-IAAP 光交联，在 10 μM 时有 50% 的抑制作用，但在低于 1 μM 的较低浓度下几乎没有影响 ^[2]。

Crenolanib 降低 NSCLC 细胞活力，诱导 NSCLC 细胞凋亡，并抑制 NSCLC 细胞迁移 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Crenolanib (10 mg/kg 和 20 mg/kg) 在体内抑制非小细胞肺癌肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡，并且所应用的 Crenolanib 剂量对受体小鼠具有良好的耐受性 ^[3]。

参考文献

[1]. Heinrich MC, et al.Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with STI571-resistant gastrointestinal stromal tumors. Clin Cancer Res, 2012, Jun 27.

[2]. Mathias TJ, et al. The FLT3 and PDGFR inhibitor crenolanib is a substrate of the multidrug resistance protein ABCB1 but does not inhibit transport function at pharmacologically relevant concentrations. Invest New Drugs. 2015 Apr;33(2):300-9.

[3]. Wang P, et al. Crenolanib, a PDGFR inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and inhibits tumor growth in vivo. Onco Targets Ther. 2014 Sep 26;7:1761-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	25 mg/mL (56.36 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2546 mL	11.2729 mL	22.5459 mL
	5 mM	0.4509 mL	2.2546 mL	4.5092 mL
	10 mM	0.2255 mL	1.1273 mL	2.2546 mL
	50 mM	0.0451 mL	0.2255 mL	0.4509 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。