Semaxanib (SU5416) - CAS:204005-46-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A01,010I08,0D01

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Semaxanib (SU5416)

目录号 : SJ-MX0600 中文名称 : 司马沙尼 纯度：100.00%

Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。

CAS No. :204005-46-9

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 490.00
50 mg	¥ 1365.00
100 mg	¥ 1870.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

204005-46-9

分子式

C₁₅H₁₄N₂O

分子量

238.28

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。
相关靶点	VEGFR
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 1.23 μM (VEGFR2/Flk1，cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM ^[1]。 Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM ^[1]。 Semaxanib对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞在体外的生长没有影响（IC50都大于20 μM） ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种（A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞）的皮下生长，平均死亡率为2.5% ^[1]。 Semaxanib (25 mg/kg/天）显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低 ^[2]。
参考文献	[1]. Fong TA, et al. SU5416 is a potent and selective inhibitor of the vascular endothelial growth factor receptor (Flk-1/KDR) that inhibits tyrosine kinase catalysis, tumor vascularization, and growth of multiple tumor types. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106. [2]. Vajkoczy P, et al. Inhibition of tumor growth, angiogenesis, and microcirculation by the novel Flk-1 inhibitor SU5416 as assessed by intravital multi-fluorescence videomicroscopy. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	30 mg/mL (125.90 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1967 mL	20.9837 mL	41.9674 mL
	5 mM	0.8393 mL	4.1967 mL	8.3935 mL
	10 mM	0.4197 mL	2.0984 mL	4.1967 mL
	50 mM	0.0839 mL	0.4197 mL	0.8393 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。