JNK-IN-8 - CAS:1410880-22-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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JNK-IN-8

目录号 : SJ-MX0284 别名 : JNK Inhibitor XVI 纯度：99.97%

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。

CAS No. :1410880-22-6

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 440.00
10 mg	¥ 1255.00
50 mg	¥ 3945.00
100 mg	咨询
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Cas No.

1410880-22-6

分子式

C₂₉H₂₉N₇O₂

分子量

507.59

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。

相关靶点

JNK

作用通路

MAPK Signaling Pathway

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
JNK3 ^[1]	JNK1 ^[1]	JNK2 ^[1]
in A375 cells	in A375 cells	in A375 cells
1 nM	4.7 nM	18.7 nM

体外研究 (In Vitro)

JNK-IN-8 抑制 JNK 激酶的直接底物 c-Jun 的磷酸化。JNK-IN-8 抑制 HeLa 和 A375 细胞中的 c-Jun 磷酸化，EC50 分别为 486 nM 和 338 nM。基于 KinomeScan 和酶谱分析，JNK-IN-8 还表现出出色的选择性。这些组合分析技术表明，NK-IN-8 和 JNK-IN-12 都是具有显著选择性的共价 JNK 抑制剂，适用于研究 JNK 依赖性生物现象 ^[1]。

JNK-IN-8 被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制 JNK 激酶，使用 KinomeScan 方法基于 imatinib 的结构发挥作用。相对于 imatinib，JNK-IN-8 具有明显的 1,4-双苯胺和 1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性，并且使用 N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点 Cys154。JNK-IN-8 采用 L 形的 I 型结合构象，接入位于 ATP 结合位点边缘的 Cys 154 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

通过脂多糖 (LPS) 处理建立小鼠急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 大鼠体内模型。结果发现 JNK-IN-8 可以减轻 ARDS 大鼠模型中的认知障碍，神经炎症和 NLRP3 炎症小体活化 ^[3]。

JNK-IN-8 对 LPS 诱导的小鼠急性肺损伤 (ALI) 的治疗作用及其分子机制。JNK-IN-8 提高了小鼠注射 LPS 致死后的存活率，降低了丙二醛和超氧化物歧化酶含量。此外，JNK-IN-8 降低了乳酸脱氢酶活性，中性粒细胞浸润和巨噬细胞数量，以及 TNF-α，IL-6 和 IL-1β 的产生 ^[4]。

参考文献

[1]. Zhang T, et al. Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chem Biol. 2012 Jan 27;19(1):140-54.

[2]. Liu Q, et al. Developing irreversible inhibitors of the protein kinase cysteinome. Chem Biol. 2013 Feb 21;20(2):146-59.

[3]. Shi Y, et al. JNK-IN-8 treatment improves ARDS-induced cognitive impairment by inhibiting JNK/NF-κB-mediated NLRP3 inflammasome. Brain Behav. 2023 May;13(5):e2980.

[4]. Du J, et al. JNK‑IN‑8 treatment alleviates lipopolysaccharide‑induced acute lung injury via suppression of inflammation and oxidative stress regulated by JNK/NF‑κB signaling. Mol Med Rep. 2021 Feb;23(2):150.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (197.01 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9701 mL	9.8505 mL	19.7009 mL
	5 mM	0.3940 mL	1.9701 mL	3.9402 mL
	10 mM	0.1970 mL	0.9850 mL	1.9701 mL
	50 mM	0.0394 mL	0.1970 mL	0.3940 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。