Tanzisertib (CC-930) - CAS:899805-25-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Tanzisertib (CC-930)

目录号 : SJ-MX0742 别名 : JNK-930; JNKI-1 纯度：99.23%

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 是一种 ATP 竞争性、对依赖于 JNK 的蛋白质底物 c-Jun 和 JNK 所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂，抑制 JNK1、JNK1 和 JNK3 的 IC50 分别为 61 nM、7 nM 和 6 nM。此外，Tanzisertib 还选择性抑制 ERK1 和 p38a，对应 IC50 分别为 0.48 μM 和 3.4 μM。

CAS No. :899805-25-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 290.00
5 mg	¥ 665.00
10 mg	¥ 1100.00
50 mg	¥ 4380.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

899805-25-5

分子式

C₂₁H₂₃F₃N₆O₂

分子量

448.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

JNK

作用通路

MAPK Signaling Pathway

应用领域

炎症/免疫

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	Ki	Ki	IC50	IC50
JNK1 ^[1]	JNK2 ^[1]	JNK3 ^[1]	JNK1 ^[1]	JNK2 ^[1]	p38a ^[1]	p38a ^[1]
61 nM	7 nM	6 nM	44 nM	6.2 nM	0.48 μM	3.4 μM

体外研究 (In Vitro)

Tanzisertib (CC-930) 可以抑制由佛波醇-12-肉豆蔻酸-13-乙酸酯 (PMA) 和植物血凝素刺激的人 PBMC 中磷酸化 cJun 的形成 ^[1]_。

Tanzisertib (1-2 μM) 可显着减少肝细胞凋亡和坏死，消除负载 FC 的肝细胞中的细胞凋亡和坏死 ^[2]。

Tanzisertib (CC-930) 阻断由系统性硬化症中的促纤维化细胞因子激活的 JNK 途径 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Tanzisertib (10 和 30 mg/kg；口服) 在急性大鼠 LPS 诱导的 TNFa 产生 PK-PD 模型中抑制 23% 和 77% 的 TNFa 产生 ^[1]。

Tanzisertib (150 mg/kg) 在不同模型中预防纤维化的发展，但也可以诱导先前存在的纤维化消退 ^[3]。

参考文献

[1]. Plantevin Krenitsky V, et al. Discovery of CC-930, an orally active anti-fibrotic JNK inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 1;22(3):1433-8.

[2]. Gan LT, et al. Hepatocyte free cholesterol lipotoxicity results from JNK1-mediated mitochondrial injury and is HMGB1 and TLR4-dependent. J Hepatol. 2014 Dec;61(6):1376-84.

[3]. Reich N, et al. Jun N-terminal kinase as a potential molecular target for prevention and treatment of dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2012 May;71(5):737-45.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	89 mg/mL (183.54 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2300 mL	11.1498 mL	22.2995 mL
	5 mM	0.4460 mL	2.2300 mL	4.4599 mL
	10 mM	0.2230 mL	1.1150 mL	2.2300 mL
	50 mM	0.0446 mL	0.2230 mL	0.4460 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。