如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 395.00 | |
| 10 mg | ¥ 950.00 | |
| 50 mg | ¥ 3865.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
194423-06-8
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H13BrN4O
|
||||||
| 分子量 |
381.23
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 为 370 pM。
|
|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR
|
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 370 pM (EGFR)[1]
|
| 体外研究 (In Vitro) |
CL-387785可对细胞中EGF-介导的受体自磷酸化产生阻断作用，IC5值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的形式抑制细胞增殖，IC5值为31 nM[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在过表达EGF-R的裸鼠体内，每天按照8 mg/kg剂量口服给药CL-387785，可有效抑制肿瘤生长。[1]在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，按照9 mg/kg剂量腹腔注射给药EKI-785处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，能够显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期[2]。
|
| 参考文献 |
[1] Discafani CM, et al. Irreversible inhibition of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase with in vivo activity by N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide (CL-387,785). Biochem Pharmacol. 1999, 57(8), 917-925.
[2] William E, et al. Irreversible inhibition of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase with in vivo activity by N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide (CL-387,785). Kidney International. 2, 57(1), 33-4. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6231 mL | 13.1154 mL | 26.2309 mL | |
| 5 mM | 0.5246 mL | 2.6231 mL | 5.2462 mL | |
| 10 mM | 0.2623 mL | 1.3115 mL | 2.6231 mL | |
| 50 mM | 0.0525 mL | 0.2623 mL | 0.5246 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[2] William E, et al. Irreversible inhibition of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase with in vivo activity by N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide (CL-387,785). Kidney International. 2, 57(1), 33-4.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
SDS
