CVT-313 (CDK2 Inhibitor III) 可抑制多种激酶,其中CDK2 (IC50 =0.5 μM);其他激酶 IC50 值要高得多,CDK1 (IC50=4.2 μM) 、CDK4 D1 (IC50=215 μM) 和 MAPK/PKA/PKC (IC50>1.25 mM)。已证明 CVT-313 在浓度为 5 -20 μM 范围内对细胞增殖有重要影响 [1]。
CVT-313 是一种来源于嘌呤类似物的有效 CDK2 抑制剂,体外 IC50 为 0.5 μM。抑制作用相对于 ATP (Ki=95 nM) 具有竞争性,选择性 CVT-313 对其他不相关的 ATP 依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶没有影响。当添加到 CDK1 或 CDK4 时,需要 8.5 倍和 430 倍的高浓度 CVT-313 才能达到酶活性的半数最大抑制。使用正常和肿瘤人/鼠细胞系,测量 CVT-313 对细胞增殖的影响。抑制生长的 IC50 范围为 1.25 至 20 μM [2]。