Tasquinimod - CAS:254964-60-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050D,010705,0D01

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Tasquinimod

目录号 : SJ-MX0668 别名 : ABR-215050 中文名称 : 他喹莫德 纯度： >98%

Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn²⁺结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

CAS No. :254964-60-8

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 700.00
5 mg	¥ 1060.00
10 mg	¥ 1765.00
50 mg	¥ 5015.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

254964-60-8

分子式

C₂₀H₁₇F₃N₂O₄

分子量

406.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn²⁺ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
相关靶点	HDAC
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Kd: 10-30 nM (HDAC4) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Tasquinimod 抑制缺氧诱导的组蛋白乙酰化减少，而不降低 HDAC 表达或直接抑制 HDAC 活性。Tasquinimod 在 HDAC4 的调节锌结构域内变构结合，Kd 为 10-30 nM，从而抑制 N-CoR/HDAC3 的共定位，从而抑制组蛋白和 HDAC4 客户端的去乙酰化转录因子，如 HIF-1α。当骨髓来源的抑制细胞分化时，TAM 会分泌血管生成因子，如 VEGF、FGF、TNF-α 和 TGF-β。由于抑制 S100A9/TLR4 依赖性 MDSC 肿瘤浸润或抑制 MDSC 对 HIF-1α 的 HDAC4/N-CoR/HDAC3 依赖性脱乙酰化，从而抑制它们向 TAM 的分化，Tasquinimod 可以抑制肿瘤血管生成 ^[1]。 Tasquinimod 是一种具有口服活性的喹啉 -3- 甲酰胺，它与癌症中的 HDAC4 和 S100A9 具有高亲和力，并在受损的肿瘤微环境中浸润宿主细胞，抑制血管生成反应所需的适应性生存途径 ^[2]。 Tasquinimod (10 μM；LNCaP 细胞) 作用下，TSP1 mRNA 表达在 6 小时时升高，并在 72 小时后达到峰值。此外，在暴露 72 小时后， Tasquinimod 剂量为 1 μM 时，TSP1 mRNA 水平已经升高，表明 Tasquinimod 诱导的 TSP1 mRNA 表达变化发生在剂量范围内。Tasquinimod 对 LNCaP 细胞中 TSP1 mRNA 的上调表现为 TSP1 蛋白表达增加，如对培养 24 小时和 72 小时的细胞制备的细胞裂解物进行蛋白质印迹分析所示。伴随细胞内 TSP1 蛋白水平增加的还有检测到的细胞培养基中细胞外 TSP1 的统计学显著积累。此外，TSP1 mRNA 水平在激素不敏感细胞系 LNCaP19 中被 Tasquinimod (10 μM) 诱导，但在 DU145 细胞中没有 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Tasquinimod (0.1-1.0 mg/kg/ 天；灌胃) 可有效抑制免疫缺陷小鼠体内的人前列腺癌异种移植物的生长。Tasquinimod (5 mg/kg/ 天；饮水法) 可抑制具有免疫能力的同源小鼠中 TRAMP-C2 小鼠前列腺癌的生长，抑制率超 80% ^[2]。 Tasquinimod (1 mg/kg/ 天和 10 mg/kg/ 天；28 天) 可有效抑制携带皮下 LNCaP 肿瘤裸鼠的肿瘤生长 ^[3]。
参考文献	[1]. Isaacs JT, et al. Tasquinimod Is an Allosteric Modulator of HDAC4 survival signaling within the compromised cancer microenvironment. Cancer Res. 2013 Feb 15;73(4):1386-99. [2]. Isaacs JT, et al. Anti-cancer potency of tasquinimod is enhanced via albumin-binding facilitating increased uptake in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2014 Sep 30;5(18):8093-106. [3]. Olsson A, et al. Tasquinimod (ABR-215050), a quinoline-3-carboxamide anti-angiogenic agent, modulates the expression of thrombospondin-1 in human prostate tumors. Mol Cancer. 2010 May 17;9:107.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	81 mg/mL (199.33 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4609 mL	12.3044 mL	24.6087 mL
	5 mM	0.4922 mL	2.4609 mL	4.9217 mL
	10 mM	0.2461 mL	1.2304 mL	2.4609 mL
	50 mM	0.0492 mL	0.2461 mL	0.4922 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。