Givinostat hydrochloride monohydrate - CAS:732302-99-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Givinostat hydrochloride monohydrate

目录号 : SJ-MX0286 别名 : ITF-2357 hydrochloride monohydrate 纯度：98.09%

Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。

CAS No. :732302-99-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 835.00
10 mg	¥ 1505.00
50 mg	¥ 5265.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

732302-99-7

分子式

C₂₄H₃₀ClN₃O₅

分子量

475.97

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

密封，防潮

生物活性

Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。

相关靶点

HDAC

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	hHDAC3 ^[1]	157 nM
IC50	hHDAC1 ^[1]	198 nM
IC50	hHDAC11 ^[1]	292 nM
IC50	hHDAC6 ^[1]	315 nM
IC50	hHDAC2 ^[1]	325 nM
IC50	hHDAC10 ^[1]	340 nM
IC50	hHDAC7 ^[1]	524 nM
IC50	hHDAC5 ^[1]	532 nM
IC50	hHDAC9 ^[1]	541 nM
IC50	hHDAC8 ^[1]	854 nM
IC50	hHDAC4 ^[1]	1059 nM
IC50	HD1-B ^[2]	7.5 nM
IC50	HD1-A ^[2]	16 nM
IC50	HD2 ^[2]	10 nM

体外研究 (In Vitro)

Givinostat hydrochloride monohydrate 在用 TLR 激动剂以及 IL-12 和 IL-18 组合刺激的 PBMCs 中抑制 IL-6 的产生。Givinostat hydrochloride monohydrate 激活内部凋亡通路，上调 p21，下调 Bcl-2 和 Mcl-1 ^[1]。

Givinostat hydrochloride monohydrate 作用于 LPS 孵育的人类外周血单核细胞 (PBMCs)，可以有效抑制 LPS 诱导的 IL-1β 分泌 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Givinostat hydrochloride monohydrate (1.0-10 mg/kg) 作用于小鼠时，可以抑制 LPS 诱导的血清 TNF-α 和 IFN-γ 升高。Givinostat hydrochloride monohydrate (10 mg/kg；i.p.) 给予体内注射 AML-PS 细胞系的 SCID 小鼠，可显著延长小鼠寿命 ^[2]。

Givinostat hydrochloride monohydrate (10 mg/kg) 作用于闭合性颅脑损伤 (CHI) 鼠模型时，可促进神经行为恢复、降低神经元恶化、降低损伤程度且诱导神经胶质凋亡 ^[3]。

参考文献

[1]. Li S, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2015 Jan 23;290(4):2368-78.

[2]. Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005;11(1-12):1-15.

[3]. Shein NA, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. FASEB J, 2009, 23(12), 4266-4275.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	95 mg/mL (199.59 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1010 mL	10.5049 mL	21.0097 mL
	5 mM	0.4202 mL	2.1010 mL	4.2019 mL
	10 mM	0.2101 mL	1.0505 mL	2.1010 mL
	50 mM	0.0420 mL	0.2101 mL	0.4202 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。