Q-VD-OPh - CAS:1135695-98-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Q-VD-OPh

目录号 : SJ-BP0048 别名 : QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone 纯度：97.28%

Q-VD-OPh 是一种不可逆的、能透过血脑屏障的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。Q-VD-OPh 抑制 caspase 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制 caspase 1、3、8、9、10、12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。

CAS No. :1135695-98-5

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 660.00
5 mg	¥ 1615.00
10 mg	¥ 2985.00
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Cas No.

1135695-98-5

分子式

C₂₆H₂₅F₂N₃O₆

分子量

513.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Caspase；HIV

作用通路

Apoptosis；Anti-infection

产品类别

多肽

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
Caspase-7 ^[1]	Caspase-1 ^[1]	Caspase-3 ^[1]	Caspase-8 ^[1]	Caspase-9 ^[1]	Caspase-10 ^[1]	Caspase-12 ^[1]
48 nM	25-400 nM	25-400 nM	25-400 nM	25-400 nM	25-400 nM	25-400 nM

体外研究 (In Vitro)

Q-VD-OPh 是一种有效的 caspase-7 抑制剂，使用由人重组 caspase-7、Q-VD-OPh 和底物 AMC-DEVD-pNa 组成的无细胞检测，IC50 为 48 nM^[1]。

Q-VD-OPh (0.05 μM) 完全抑制 caspase-3 和 -7 活性。Caspase-8 也在低 Q-VD-OPh 浓度下被抑制。Q-VD-OPh (10 μM) 能完全阻止 PARP-1 的裂解。Q-VD-OPh (2 μM) 可以防止 DNA 碎片和细胞膜功能的破坏^[2]。

Q-VD-OPh 对细胞凋亡的预防效果明显优于目前广泛应用的 Z-VAD-FMK 和 Boc-D-FMK，且对 caspase 9/3、caspase 8/10 和 caspase 12 这 3 条主要凋亡通路介导的细胞凋亡的预防效果相当。Q-VD-OPh 即使在极高浓度下对细胞也无毒性^[3]。

Q-VD-OPh 能够增加急性髓系白血病 (AML) 细胞分化标志物的表达^[4]。

体内研究 (In Vivo)

Q-VD-OPh 慢性治疗可阻止 caspase-7 活化，并限制与 tau 相关的病理变化，包括 caspase 裂解。Q-VD-OPh 可能是一种潜在的治疗阿尔茨海默病的药物 ^[1]。

Q-VD-OPh 抑制了缺血小鼠中 caspase-1 的活性、IL-18 蛋白表达以及嗜中性粒细胞的渗透 ^[5]。

在体内试验中，Q-VD-OPh 通过抑制 caspase-3 的活性，避免了病毒诱导的心肌损伤^[6]。

参考文献

[1]. Rohn TT, et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009 Nov 5;2(4):300-8.

[2]. Kuzelová K, et al. Dose-dependent effects of the caspase inhibitor Q-VD-OPh on different apoptosis-related processes. J Cell Biochem. 2011 Nov;112(11):3334-42.

[3]. Caserta TM, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. Apoptosis. 2003 Aug;8(4):345-52.

[4]. Chen-Deutsch X, et al. The pan-caspase inhibitor Q-VD-OPh has anti-leukemia effects and can interact with vitamin D analogs to increase HPK1 signaling in AML cells.Leuk Res. 2012 Jul;36(7):884-8.

[5]. Melnikov VY, et al. Neutrophil-independent mechanisms of caspase-1- and IL-18-mediated ischemic acute tubular necrosis in mice. J Clin Invest. 2002 Oct;110(8):1083-91.

[6]. DeBiasi RL, et al. Caspase inhibition protects against reovirus-induced myocardial injury in vitro and in vivo. J Virol. 2004 Oct;78(20):11040-50.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (194.75 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9475 mL	9.7373 mL	19.4746 mL
	5 mM	0.3895 mL	1.9475 mL	3.8949 mL
	10 mM	0.1947 mL	0.9737 mL	1.9475 mL
	50 mM	0.0389 mL	0.1947 mL	0.3895 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。