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Bevirimat
目录号 : SJ-MN0342 别名 : PA-457; PA 457; PA457; MPC-4326; MPC 4326; MPC4326; YK FH312; YK-FH312; YKFH312 中文名称 : 贝韦立马 纯度：99.23%

Bevirimat (PA-457，MPC-4326，YK FH312) 是 HIV-1 病毒颗粒成熟抑制剂。Bevirimat 特定抑制 Gag 加工中最终限速步骤，防止成熟衣壳蛋白 (CA) 从其前体 (CA-SP1) 中释放出来，从而产生未成熟的非传染性病毒颗粒。Bevirimat 可用于 HIV-1 感染研究。

CAS No. : 174022-42-5
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
174022-42-5
分子式
C36H56O6
分子量
584.83
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Bevirimat (PA-457，MPC-4326，YK FH312) 是 HIV-1 病毒颗粒成熟抑制剂。Bevirimat 特定抑制 Gag 加工中最终限速步骤，防止成熟衣壳蛋白 (CA) 从其前体 (CA-SP1) 中释放出来，从而产生未成熟的非传染性病毒颗粒。Bevirimat 可用于 HIV-1 感染研究。
相关靶点
HIV；Virus Protease
作用通路
Anti-infection
产品类别
天然产物
应用领域
感染
体外研究 (In Vitro)

Bevirimat 可抑制野生型 HIV-1 病毒的复制，其平均 IC50 值为 10.3 nM [1]。
Bevirimat (72 小时) 对感染人 HeLa 细胞的野生型 HIV1 和携带噬菌体 I201V 突变蛋白的 HIV1 具有抗病毒活性，EC50 分别为 0.009 和 0.29 μM [2]。
Bevirimat (48 小时) 对 mock 感染的人类 MT2 细胞具有细胞毒性，CC50 > 10 μM [3]。
Bevirimat (1 天) 对人 MT2 细胞中 HIVIIIB 病毒具有抗病毒活性，EC50 为 0.0013 μM [4]。
Bevirimat (48 小时) 对人类 MT4 细胞具有细胞毒性，根据 CytoTox-Glo 细胞毒性检测法评估，降低细胞活力，CC50 > 2 μM [5]。
Bevirimat (4 天) 对人 MT4 细胞感染的 HIV1NL4-3 病毒具有抗病毒活性 (以 p24 抗原水平评估)，IC50 为 0.087 μM [6]。
Bevirimat (3 天) 对受 HIV-1 感染的 C8166 细胞具有细胞毒性，平均 CC50 为 53.23 μM [7]。
Bevirimat (0-8 μM；3 天) 对 20% 人血清存在下 C8166 细胞中 HIV-1IIIB 的复制有微弱的抑制作用 [7]。
体内研究 (In Vivo)

Bevirimat (10-100 mg/kg；口服；每天两次；22 天) 能有效抑制 SCID-hu Thy/Liv 小鼠体内 HIV-1 的复制并防止胸腺细胞耗竭 [8]。
参考文献

[1]. Li F, et al. PA-457: a potent HIV inhibitor that disrupts core condensation by targeting a late step in Gag processing. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Nov 11;100(23):13555-60.  

[2]. Blair WS, et al. New small-molecule inhibitor class targeting human immunodeficiency virus type 1 virion maturation. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Dec;53(12):5080-7. 

[3]. Callies O, et al. Isolation, Structural Modification, and HIV Inhibition of Pentacyclic Lupane-Type Triterpenoids from Cassine xylocarpa and Maytenus cuzcoina. J Nat Prod. 2015 May 22;78(5):1045-55.  

[4]. Qian K, et al. Anti-AIDS agents 81. Design, synthesis, and structure-activity relationship study of betulinic acid and moronic acid derivatives as potent HIV maturation inhibitors. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3133-41.  

[5]. Zhao Y, et al. Design, synthesis, and structure activity relationship analysis of new betulinic acid derivatives as potent HIV inhibitors. Eur J Med Chem. 2021 Apr 5;215:113287.  

[6]. Qian K, et al. Anti-AIDS agents 90. novel C-28 modified bevirimat analogues as potent HIV maturation inhibitors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8128-36.  

[7]. Zhao L, et al. Pre-clinical pharmacological profile of QF-036, a potent HIV-1 maturation inhibitor. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2021 Feb;128(2):275-285.

[8]. Stoddart CA, et al. Potent activity of the HIV-1 maturation inhibitor bevirimat in SCID-hu Thy/Liv mice. PLoS One. 2007 Nov 28;2(11):e1251.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (170.98 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7099 mL 8.5495 mL 17.0990 mL
5 mM 0.3420 mL 1.7099 mL 3.4198 mL
10 mM 0.1710 mL 0.8549 mL 1.7099 mL
50 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3420 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.23%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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