Ruxolitinib (INCB018424) - CAS:941678-49-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A02,010J0S,01070H,010I0ζ,010401,01040402,010301,0D01,0D05

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Ruxolitinib (INCB018424)

目录号 : SJ-MX0032A 中文名称 : 鲁索替尼 纯度：99.78%

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬，通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。

CAS No. :941678-49-5

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Cas No.

941678-49-5

分子式

C₁₇H₁₈N₆

分子量

306.37

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

JAK；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis

作用通路

Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

INCB018424 有效的和有选择性的抑制 Ba/F3 细胞和 HEL 细胞中 JAK2^V617F 介导的信号传导和细胞增殖 ^[1]。

INCB018424 显著地增加 Ba/F3 细胞的细胞凋亡，且具有剂量依赖性 ^[1]。

INCB018424 (64 nM) 使 Ba/F3 细胞中线粒体去极化细胞增加一倍 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Ruxolitinib (180 mg/kg，口服，每天两次) 导致第 22 天时的存活率超过 90%，并显著降低脾肿大和炎症细胞因子的循环水平，并优先消除肿瘤细胞，从而显著延长存活时间，而无骨髓抑制或JAK2^V617F 驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用 ^[1]。

在 Ruxolitinib 组中，41.9% 的患者达到主要终点，而安慰剂组为 0.7% 在骨髓纤维化的双盲试验中。Ruxolitinib 可维持脾脏体积减少，总症状评分改善 50% 或更多 ^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	61 mg/mL (199.11 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2640 mL	16.3201 mL	32.6403 mL
	5 mM	0.6528 mL	3.2640 mL	6.5281 mL
	10 mM	0.3264 mL	1.6320 mL	3.2640 mL
	50 mM	0.0653 mL	0.3264 mL	0.6528 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。