Perhexiline maleate - CAS:6724-53-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D220L,010D230α,010D240η,0D01,0D05,0D08

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Perhexiline maleate

目录号 : SJ-MX5258 中文名称 : 马来酸哌克昔林 纯度：99.61%

Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的、可穿过血脑屏障 (BBB) 的 CPT1 和 CPT2 抑制剂，可减少脂肪酸代谢。Perhexiline maleate 在肝细胞中诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Perhexiline maleate 具有抗肿瘤活性。Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究。

CAS No. :6724-53-4

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 335.00
5 mg	¥ 740.00
10 mg	¥ 1120.00
25 mg	¥ 2040.00
50 mg	¥ 3030.00
100 mg	¥ 4550.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

6724-53-4

分子式

C₁₉H₃₅N.C₄H₄O₄

分子量

393.56

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Mitochondrial Metabolism；Apoptosis

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis

应用领域

肿瘤；心血管；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
Rat heart CPT 1 ^[1]	Rat liver CPT 1 ^[1]
77 μM	148 μM

体外研究 (In Vitro)

Perhexiline maleate (5- 25 μM；2-6 小时) 降低 HepG2 细胞的细胞活力^[2]。

Perhexiline maleate (5- 25 μM；2-6 小时) 降低 HepG2 细胞 ATP 含量和 LDH 释放^[2]。

Perhexiline maleate (20 μM；2 小时) 能激活 HepG2 细胞中的 caspase 3/7 ^[2]。

Perhexiline maleate (5-25 μM；4 小时) 引起 HepG2 细胞线粒体功能障碍 ^[2]。

Perhexiline maleate (5 μM；48 小时) 选择性诱导 CLL 细胞 (CPT 高表达) 大量凋亡 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Perhexiline maleate (200 mg/kg；p.o.；每日 8 周) 降低雌性 DA 大鼠的周围神经功能 ^[4]。

Perhexiline maleate (80 mg/kg；灌胃；3 天) 对胶质母细胞瘤模型小鼠具有抗肿瘤活性^[5]。

参考文献

[1]. E. Marc Jolicoeur, et al. 27 - Refractory Angina. Chronic Coronary Artery Disease, 2018, 412-431.

[2]. Zhen Ren, et al. Mitochondrial dysfunction and apoptosis underlie the hepatotoxicity of perhexiline. Toxicol In Vitro. 2020 Dec;69:104987.

[3]. P-P Liu, et al. Elimination of chronic lymphocytic leukemia cells in stromal microenvironment by targeting CPT with an antiangina drug perhexiline. Oncogene. 2016 Oct 27;35(43):5663-5673.

[4]. Giovanni Licari, et al. Enantioselectivity in the tissue distribution of perhexiline contributes to different effects on hepatic histology and peripheral neural function in rats. Pharmacol Res Perspect. 2018 Jun;6(3):e00406.

[5]. Shiva Kant, et al. Perhexiline Demonstrates FYN-mediated Antitumor Activity in Glioblastoma. Mol Cancer Ther. 2020 Jul;19(7):1415-1422.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (198.19 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5409 mL	12.7045 mL	25.4091 mL
	5 mM	0.5082 mL	2.5409 mL	5.0818 mL
	10 mM	0.2541 mL	1.2705 mL	2.5409 mL
	50 mM	0.0508 mL	0.2541 mL	0.5082 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。