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Fedratinib hydrochloride hydrate
目录号 : SJ-MX0301A 别名 : TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate 纯度：98.46%

Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

CAS No. :1374744-69-0
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规格 价格 货期
10 mg ¥  490.00
50 mg ¥  800.00
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Cas No.
1374744-69-0
分子式
C27H40Cl2N6O4S
分子量
615.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
相关靶点
JAK；Apoptosis
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
JAK2 [1] JAK2V617F [1] FLT3 [1] Ret [1]
3 nM 3 nM 15 nM 48 nM
体外研究 (In Vitro)

Fedratinib hydrochloride hydrate 抑制携带 JAK2V617F 突变的人红细胞白血病 (HEL) 细胞系以及表达人 JAK2V617F 的小鼠前 B 细胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，两种细胞系的 IC50 值均约为 300 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 可以抑制亲代 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 值约为 420 nM [1]。

Fedratinib hydrochloride hydrate (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度 [1]。

Fedratinib hydrochloride hydrate (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡 [1]。

Fedratinib hydrochloride hydrate 抑制 HMC-1.1 (KITV56G) 细胞的增殖，其敏感性略低于 HMC-1.2 (KITD816V，KITV56G) 细胞，IC50 分别为 74 nM 和 47 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Fedratinib hydrochloride hydrate (60-120 mg/kg；灌胃；每天两次；42 天；C57Bl/6 小鼠) 处理后，小鼠的红细胞增多症呈剂量依赖性减少，脾肿大明显减少 [1]。
参考文献

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.

[2]. Lasho T, et al. Inhibition of JAK-STAT signaling by TG11348： a novel mechanism for inhibition of KITD816V-dependent growth in mast cell leukemia cells. Leukemia. 2021 Jul;24(7)：1378-80.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (162.44 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (162.44 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6244 mL 8.1219 mL 16.2438 mL
5 mM 0.3249 mL 1.6244 mL 3.2488 mL
10 mM 0.1624 mL 0.8122 mL 1.6244 mL
50 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3249 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.46%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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