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LMK-235
目录号 : SJ-MX0305 纯度：98.44%

LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM。LMK-235 可用于癌症研究。

CAS No. :1418033-25-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  365.00
10 mg ¥  565.00
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Cas No.
1418033-25-6
分子式
C15H22N2O4
分子量
294.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM。LMK-235 可用于癌症研究。
相关靶点
HDAC
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC5 [1] HDAC4 [1] HDAC6 [1] HDAC1 [1] HDAC2 [1] HDAC11 [1] HDAC8 [1]
4.22 nM 11.9 nM 55.7 nM 320 nM 881 nM 852 nM 1278 nM
体外研究 (In Vitro)

LMK-235 对人卵巢癌细胞株 A2780 和 A2780 CisR 具有细胞毒活性，IC50分别为 0.49 μM和0.32 μM。LMK-235 在 A2780 和 A2780 CisR 细胞株中抑制 HDAC, IC50分别为 0.65 μM 和 0.32 μM。在所有细胞系中，与顺铂 (cisplatin) 和伏立诺他 (vorinostat) 联合使用相比，LMK-235 对细胞活力的降低更高 [1]。

LMK-235 引起 HDAC 抑制，在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中，IC50 <1 μM。在乳腺肿瘤细胞系 MDA-MB-231，舌癌细胞系 Cal27，和食道癌细胞系Kyse510 中，LMK-235 表现出高细胞毒性，并显著增强顺铂的细胞毒性 [1]。

LMK-235 (0、0.625、1.25、2.5、5、10 和 20 μM) 对 BC 细胞增殖具有剂量依赖性和时间依赖性。LMK-235 (0-800 nM) 也能抑制 BC 细胞的生长。此外，LMK-235 在 BC 细胞系中与硼替佐米 (bortezomib) 协同作用 [2]。

LMK235 (2，20 nM) 降低了Cdkl5 -/Y npc中 HDAC4 核的积累，完全恢复了 Cdkl5 -/Y npc 减少的神经元数量。LMK235 还能恢复 Cdkl5 -/Y npc 的组蛋白3乙酰化。LMK235 可显著增加 BDNF亚型 IV，但不影响 BDNF亚型 I 或 II [3]。
体内研究 (In Vivo)

LMK-235 (5 和 20 mg/kg) 可恢复 Cdkl5 -/Y 小鼠分裂后颗粒神经元的存活和成熟。LMK235 还能恢复 Cdkl5 -/Y 小鼠齿状回和海马的突触发育。此外，LMK-235 在Cdkl5 -/Y 小鼠中恢复海马依赖性学习和记忆 [3]。
参考文献

[1]. Marek L, et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors with a novel connecting unit linker region reveal a selectivity profile for HDAC4 and HDAC5 with improved activity against chemoresistant cancer cells. J Med Chem. 2013 Jan 24;56(2):427-36. 

[2]. Li A, et al. HDAC5, a potential therapeutic target and prognostic biomarker, promotes proliferation, invasion and migration in human breast cancer. Oncotarget. 2016 Jun 21;7(25):37966-37978.

[3]. Trazzi S, et al. HDAC4: a key factor underlying brain developmental alterations in CDKL5 disorder. Hum Mol Genet. 2016 Sep 15;25(18):3887-3907.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
59 mg/mL(200.44 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3973 mL 16.9866 mL 33.9732 mL
5 mM 0.6795 mL 3.3973 mL 6.7946 mL
10 mM 0.3397 mL 1.6987 mL 3.3973 mL
50 mM 0.0679 mL 0.3397 mL 0.6795 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.44%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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