CYC-116 - CAS:693228-63-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050401,01070201,0D01

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CYC-116

目录号 : SJ-MX4118 纯度：98.71%

CYC-116 是有效的极光激酶 A 和 B (Aurora A/B) 的抑制剂，Ki 值分别为 8.0 nM 和 9.2 nM。

CAS No. :693228-63-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 405.00
10 mg	¥ 605.00
50 mg	¥ 2010.00
100 mg	¥ 3560.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

693228-63-6

分子式

C₁₈H₂₀N₆OS

分子量

368.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

CYC-116 是有效的极光激酶 A 和 B (Aurora A/B) 的抑制剂，Ki 值分别为 8.0 nM 和 9.2 nM。

相关靶点

Aurora Kinase

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki
Aurora A^[1]	Aurora B^[1]
8 nM	9.2 nM

体外研究 (In Vitro)

CYC-116 还能抑制 VEGFR2、Src、Lck 和 FLT3，其 Ki 分别为 44、82、280 和 44 nM^[1]。

CYC-116 可能具有广谱抗肿瘤活性。CYC-116 对 MCF7、HeLa、Colo205、HCT-116、HT29、K562、CCRF-CEM、MV4-11、HL60、NCI-H460、A2780、BxPC3、HuPT4、Mia-Paca-2、Saos-2、Messa 细胞的 IC50 值分别为 0.599、0.59、0.241、0.34、0.725、1.375、0.471、0.034、0.372、0.681、0.151、1.626、0.775、0.308、0.110、0.09^[1]。

CYC-116 (1.25 μM；7 小时) 可完全抑制 HeLa 细胞裂解物中组蛋白 H3 的磷酸化 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

CYC-116 (75 和 100 mg/kg；口服) 可导致肿瘤生长延迟 2.3 和 5.8 天，转化为特异性生长延迟分别为 0.32 和 0.81。接受 CYC-116 治疗的小鼠的平均相对肿瘤体积均小于载体治疗的小鼠 ^[1]。

参考文献

[1]. Wang S, et al. Discovery of N-phenyl-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine aurora kinase inhibitors. J Med Chem. 2010 Jun 10;53(11):4367-78.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	37 mg/mL (100.41 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7140 mL	13.5700 mL	27.1400 mL
	5 mM	0.5428 mL	2.7140 mL	5.4280 mL
	10 mM	0.2714 mL	1.3570 mL	2.7140 mL
	50 mM	0.0543 mL	0.2714 mL	0.5428 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。