Rosiglitazone maleate - CAS:155141-29-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Rosiglitazone maleate

目录号 : SJ-MX0493A 别名 : BRL 49653 maleate 中文名称 : 马来酸罗格列酮 纯度：99.07%

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2， TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

CAS No. :155141-29-0

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 375.00
200 mg	¥ 765.00
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Cas No.

155141-29-0

分子式

C₂₂H₂₃N₃O₇S

分子量

473.50

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PPAR；TRP Channel；Autophagy；Ferroptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；代谢；免疫/炎症；干细胞

IC50 & Target

Kd	EC50	EC50
PPARγ ^[1]	PPARγ ^[2]	TRPC5 ^[3]	TRPM3 ^[3]
40 nM	60 nM	30 μM

体外研究 (In Vitro)

Rosiglitazone 是 PPARγ 的有效选择性激活剂，PPARγ1 和PPARγ2 的 EC50 分别为 30 nM和100 nM，PPARγ 的 Kd 为 40 nM。Rosiglitazone（0.1，1，10 μM）促进 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞 ^[1]。

Rosiglitazone 激活PPARγ，EC50 为 60 nM ^[2]。

Rosiglitazone 完全抑制 TRPM3，对硝苯地平和 PregS 诱发活性的 IC50 值为 9.5和4.6 μM，但这种效应不是通过 PPARγ。Rosiglitazone 在较高浓度下抑制TRPM2，对应 IC50 为22.5 μM。Rosiglitazone 是 TRPC5 通道的强刺激剂，对应 EC50 约为30 μM ^[3]。

Rosiglitazone（1 μM）激活 PPARγ，其结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录。Rosiglitazone（1 μM）还可以保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调BCL-2的表达 ^[4]。

罗格列酮（0.5-50 μM，7 天）抑制卵巢癌细胞增殖^[5]。
罗格列酮（5 μM，7 天）抑制Olaparib（SJ-MX-0027）诱导的细胞衰老改变，并促进 A2780 和 SKOV3 细胞的凋亡^[5]。

体内研究 (In Vivo)

Rosiglitazone（腹腔注射，10 mg/kg，每 2 天一次）在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中抑制皮下卵巢癌的生长^[5]。

Rosiglitazone（5 mg/kg，口服）降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。Rosiglitazone 还可降低糖尿病组的 IL-6，TNF-α 和 VCAM-1水平。与糖尿病组和 Los 治疗组相比，Rosiglitazone 联合氯沙坦增加血糖。Rosiglitazone 显着改善内皮功能障碍，表现为对 PE 和 Ang II 的收缩反应显着降低，并且增强从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh 引起的松弛 ^[6]。

Rosiglitazone（腹腔注射，3 mg/kg/天）通过激活雄性 Wistar 大鼠的 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬细胞极化来改善由香烟烟雾引起的气道炎症^[7]。

参考文献

[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.

[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.

[3]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.

[4]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.

[5]. Zehua Wang, et al. Rosiglitazone ameliorates senescence and promotes apoptosis in ovarian cancer induced by olaparib. Cancer Chemother Pharmacol. 2020 Feb;85(2):273-284.

[6]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.

[7]. Haoshen Feng, et al. Rosiglitazone ameliorated airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ and RXRα. Int Immunopharmacol. 2021 Aug;97:107809.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	95 mg/mL (200.63 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1119 mL	10.5597 mL	21.1193 mL
	5 mM	0.4224 mL	2.1119 mL	4.2239 mL
	10 mM	0.2112 mL	1.0560 mL	2.1119 mL
	50 mM	0.0422 mL	0.2112 mL	0.4224 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。