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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 285.00 | |
| 50 mg | ¥ 840.00 | |
| 100 mg | ¥ 1340.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
111406-87-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C11H12N2O2S
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| 分子量 |
236.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Zileuton是一种口服有效的，选择性的5-脂氧合酶5-lipoxygenase (5-LO)抑制剂，从而抑制白三烯（LTB 4，LTC 4，LTD 4和LTE 4）的形成，用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡（Apoptosis）而抑制铁死亡（Ferroptosis）。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Lipoxygenase；Ferroptosis |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis |
| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
5-lipoxygenase[1]， Ferroptosis[2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在巨噬细胞中，Zileuton过干扰花生四烯酸（AA）的释放来抑制PG生物合成。在活化的小鼠腹腔巨噬细胞和巨噬细胞J774中，Zileuton显著降低PGE2和6酮前列腺素F1α（PGF1α）水平。在LPS刺激的人全血中，Zileuton抑制PGE2产生与抑制PGE2[1]。在抗 CD3 处理的细胞中，IL-2 在 zileuton 处理和未处理的细胞中随着孵育时间的增加而降低。 Zileuton 可能通过抑制 5-脂氧合酶来降低 IL-2 水平，从而白三烯B4的产生是一种IL-2诱导剂[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠角叉菜胶诱导的胸膜炎中，Zileuton抑制PGE2和6-酮前列腺素F1α胸膜水平[1]。在 Zileuton (5 mg/kg， p.o.) 治疗的 I/R 大鼠中，在 COX 抑制剂存在的情况下，zileuton 降低 NF-κB 表达的作用没有明显变化，并且该组显示出显著较低的 NF-κB 染色水平。给予 I/R 大鼠的 Zileuton (5 mg/kg， p.o.) 治疗明显降低了细胞凋亡指数。 Zileuton 对 I/R 组血清 TNF-α 水平升高无显著影响[4]。 Zileuton (1200 mg/kg) 抑制 APCΔ468 结肠和小肠中的息肉形成。 Zileuton 治疗可抑制息肉中非上皮细胞的增殖率，并增加大鼠息肉中的细胞凋亡率。在小肠和结肠中，Zileuton 处理的细胞中凋亡细胞数量显著增加。增殖率的降低可能显著有助于减少 Zileuton 喂养的 APCΔ468小鼠的小肠和结肠中的息肉[5]。 |
| 参考文献 |
[1] Rossi A1, et al. The 5-lipoxygenase inhibitor, zileuton, suppresses prostaglandin biosynthesis by inhibition of arachidonic acid release in macrophages. Br J Pharmacol, 2010, 161(3), 555-570. [2] Yang Liu, et al. The 5-Lipoxygenase Inhibitor Zileuton Confers Neuroprotection against Glutamate Oxidative Damage by Inhibiting Ferroptosis .Biol Pharm Bull . 2015;38(8)：1234-9. [3]. Kuvibidila S, et al. Hydroxyurea and Zileuton Differentially Modulate Cell Proliferation and Interleukin-2 Secretion by Murine Spleen Cells： Possible Implication on the Immune Function and Risk of Pain Crisis in Patients with Sickle Cell Disease. Ochsner. [4]. Abueid L, et al. Inhibition of 5-lipoxygenase by zileuton in a rat model of myocardial infarction. Anatol J Cardiol. 2017 Apr;17(4):269-275. [5]. Gounaris E, et al. Zileuton, 5-lipoxygenase inhibitor, acts as a chemopreventive agent in intestinal polyposis, by modulating polyp and systemic inflammation. PLoS One. 2015 Mar 6;10(3):e0121402
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
47 mg/mL (198.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2321 mL | 21.1604 mL | 42.3209 mL | |
| 5 mM | 0.8464 mL | 4.2321 mL | 8.4642 mL | |
| 10 mM | 0.4232 mL | 2.1160 mL | 4.2321 mL | |
| 50 mM | 0.0846 mL | 0.4232 mL | 0.8464 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1] Rossi A1, et al. The 5-lipoxygenase inhibitor, zileuton, suppresses prostaglandin biosynthesis by inhibition of arachidonic acid release in macrophages. Br J Pharmacol, 2010, 161(3), 555-570.
[2] Yang Liu, et al. The 5-Lipoxygenase Inhibitor Zileuton Confers Neuroprotection against Glutamate Oxidative Damage by Inhibiting Ferroptosis .Biol Pharm Bull . 2015;38(8)：1234-9.
[3]. Kuvibidila S, et al. Hydroxyurea and Zileuton Differentially Modulate Cell Proliferation and Interleukin-2 Secretion by Murine Spleen Cells： Possible Implication on the Immune Function and Risk of Pain Crisis in Patients with Sickle Cell Disease. Ochsner.
[4]. Abueid L, et al. Inhibition of 5-lipoxygenase by zileuton in a rat model of myocardial infarction. Anatol J Cardiol. 2017 Apr;17(4):269-275.
[5]. Gounaris E, et al. Zileuton, 5-lipoxygenase inhibitor, acts as a chemopreventive agent in intestinal polyposis, by modulating polyp and systemic inflammation. PLoS One. 2015 Mar 6;10(3):e0121402
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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