Setanaxib (GKT137831) - CAS:1218942-37-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Setanaxib (GKT137831)

目录号 : SJ-MX0254 别名 : GKT831 纯度：98.17%

Setanaxib (GKT137831，GKT831) 是一种双 Nox1/4 抑制剂，对人 Nox1 和 Nox4 的 Ki 值分别为 110 nM 和 140 nM。此外，GKT137831是一种有效的纤维化和肝细胞凋亡抑制剂。

CAS No. :1218942-37-0

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 520.00
5 mg	¥ 805.00
10 mg	¥ 1260.00
50 mg	¥ 3370.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1218942-37-0

分子式

C₂₁H₁₉ClN₄O₂

分子量

394.85

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

NADPH Oxidase；Ferroptosis

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis

应用领域

心血管

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki	Ki
Nox1 ^[1]	Nox2 ^[1]	Nox4 ^[1]	Nox5 ^[1]
140±40 nM	1750±700 nM	110±30 nM	410±100 nM

体外研究 (In Vitro)

GKT137831 是一种有效的 Nox1/4 抑制剂 (Kis=140±40/110±30 nM) ^[1]。

在常氧或缺氧暴露的 72 小时内施用 Setanaxib (GKT137831)，发现可在常氧条件下以 Setanaxib (20 μM) 减弱 HPASMC 增殖，但对常氧 HPAEC 的增殖没有影响。在预防范式中，Setanaxib (GKT137831) 在 5 和 20 μM 时减弱缺氧诱导的 HPASMC 和 HPAEC 增殖。测量 PCNA 表达或手动细胞计数的细胞增殖补充测定证实 Setanaxib (GKT137831) 减弱缺氧诱导的肺血管细胞增殖 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在 CCl4 注射的后半段，一些小鼠每天接受 Setanaxib (GKT137831) 治疗。与 WT 小鼠相比，CCl4 诱导的肝纤维化在 SOD1mu 中更为明显。Setanaxib (GKT137831) 治疗可减轻 SOD1mu 和 WT 小鼠的肝纤维化。在用 Setanaxib (GKT137831) 治疗的 SOD1mu 小鼠中，增加的肝脏 α-SMA 表达显著降低，达到与给予 NOX1/4 抑制剂的 WT 小鼠相似的水平 ^[1]。

在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d；口服) 也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺 PPARγ 和 TGF-β 表达的改变 ^[2]。

在糖尿病载脂蛋白 E 不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d；口服) 减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化 ^[3]。

参考文献

[1]. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012 Dec;56(6):2316-27.

[2]. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Nov;47(5):718-26.

[3]. Gray SP, et al. NADPH oxidase 1 plays a key role in diabetes mellitus-accelerated atherosclerosis. Circulation. 2013, 127(18), 1888-1902.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (197.54 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5326 mL	12.6630 mL	25.3261 mL
	5 mM	0.5065 mL	2.5326 mL	5.0652 mL
	10 mM	0.2533 mL	1.2663 mL	2.5326 mL
	50 mM	0.0507 mL	0.2533 mL	0.5065 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。