Setanaxib (GKT137831，GKT831) 是一种双 Nox1/4 抑制剂，对人 Nox1 和 Nox4 的 Ki 值分别为 110 nM 和 140 nM。此外，GKT137831是一种有效的纤维化和肝细胞凋亡抑制剂。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 805.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 50 mg | ¥ 3370.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
1218942-37-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H19ClN4O2
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| 分子量 |
394.85
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Setanaxib (GKT137831，GKT831) 是一种双 Nox1/4 抑制剂，对人 Nox1 和 Nox4 的 Ki 值分别为 110 nM 和 140 nM。此外，GKT137831是一种有效的纤维化和肝细胞凋亡抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
NADPH Oxidase；Ferroptosis |
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis |
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GKT137831 是一种有效的 Nox1/4 抑制剂 (Kis=140±40/110±30 nM) [1]。 在常氧或缺氧暴露的 72 小时内施用 Setanaxib (GKT137831)，发现可在常氧条件下以 Setanaxib (20 μM) 减弱 HPASMC 增殖，但对常氧 HPAEC 的增殖没有影响。 在预防范式中，Setanaxib (GKT137831) 在 5 和 20 μM 时减弱缺氧诱导的 HPASMC 和 HPAEC 增殖。 测量 PCNA 表达或手动细胞计数的细胞增殖补充测定证实 Setanaxib (GKT137831) 减弱缺氧诱导的肺血管细胞增殖 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 CCl4 注射的后半段，一些小鼠每天接受 Setanaxib (GKT137831) 治疗。与 WT 小鼠相比，CCl4 诱导的肝纤维化在 SOD1mu 中更为明显。Setanaxib (GKT137831) 治疗可减轻 SOD1mu 和 WT 小鼠的肝纤维化。在用 Setanaxib (GKT137831) 治疗的 SOD1mu 小鼠中，增加的肝脏 α-SMA 表达显著降低，达到与给予 NOX1/4 抑制剂的 WT 小鼠相似的水平 [1]。 在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d；口服) 也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺 PPARγ 和 TGF-β 表达的改变 [2]。 在糖尿病载脂蛋白 E 不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d；口服) 减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (197.54 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5326 mL | 12.6630 mL | 25.3261 mL | |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5326 mL | 5.0652 mL | |
| 10 mM | 0.2533 mL | 1.2663 mL | 2.5326 mL | |
| 50 mM | 0.0507 mL | 0.2533 mL | 0.5065 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
