Dp44mT 是一种新型的强效铁螯合剂,具有抑制 top2a 介导的 DNA 损伤活性和选择性抗肿瘤活性。Dp44mT 对人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞拓扑异构酶IIα 有选择性抑制作用,其 GI50 值约为 100 nmol/L。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Iron chelator [1]
Dp44mT 对乳腺癌细胞具有细胞毒性,至少部分是由于选择性抑制 top2α。与健康乳腺上皮细胞(MCF-12A)相比,Dp44mT 单独诱导乳腺癌细胞 MDA-MB-231 的选择性细胞杀伤。在纳摩尔浓度下诱导 G1 细胞周期阻滞并降低癌细胞克隆性生长。Dp44mT 诱导 MDA-MB-231 细胞 DNA 双链断裂,表现为 S139 磷酸化组蛋白焦点(γ-H2AX)和彗尾。低浓度 Dp44mT 可显著增强多柔比星诱导的细胞毒性和 DNA 损伤。通过体外 DNA 裂解试验和细胞拓扑异构酶-DNA复合物形成测定,螯合剂引起 DNA 拓扑异构酶IIα(top2α)选择性中毒 [1]。
Dp44mT 通过铜结合靶向溶酶体完整性。铜离子结合对于 Dp44mT 的抗肿瘤活性至关重要,因为与无毒的铜螯合剂共孵育显著减弱了 Dp44mT 的细胞毒性 [2]。
[1]. Rao VA, et al. The iron chelator Dp44mT causes DNA damage and selective inhibition of topoisomerase IIalpha in breast cancer cells. Cancer Res. 2009 Feb 1;69(3):948-57.
[2]. Lovejoy DB, et al. Antitumor activity of metal-chelating compound Dp44mT is mediated by formation of a redox-active copper complex that accumulates in lysosomes. Cancer Res. 2011 Sep 1;71(17):5871-80.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.72%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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