L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸,是一种有效的,选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,IC50 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
天然产物
HIV-1 integrase:~100 nM [1][2] HIV-1 [1]
L-Chicoric Acid 在 500 nM 到 10 μM 的浓度下抑制整合,但在超过1 μM的浓度下也会抑制进入。在5 μM和更高的浓度下,L-Chicoric Acid 明显影响病毒的进入。L-Chicoric Acid 还抑制整合,表现为两个 LTR 环 DNA 与 cDNA 的比率增加和整合前病毒的减少。L-Chicoric Acid 对 HIV 的 EC50 约为 500 nM,该浓度不抑制HIV进入H9细胞 [1]。 L-Chicoric Acid 对 HIVNL4-3 对照病毒的 ED50 为 400 nM,而 HIVNL4-3 在 8 μM L-Chicoric Acid 的作用下对该化合物完全耐受 [2]。
[1]. Reinke RA, et al. L-chicoric acid inhibits human immunodeficiency virus type 1 integration in vivo and is a noncompetitive but reversible inhibitor of HIV-1 integrase in vitro. Virology. 2004 Sep 1;326(2):203-19.
[2]. King PJ, et al. Resistance to the anti-human immunodeficiency virus type 1 compound L-chicoric acid results from a single mutation at amino acid 140 of integrase. J Virol. 1998 Oct;72(10):8420-4.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.70%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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