与没有活性的tanshinone IIA相比,Cryptotanshinone 显着抑制STAT3依赖性荧光素酶活性,STAT3 Tyr705磷酸化和STAT3的二聚化 [1]。
Cryptotanshinone(7 μM)显着阻断DU145细胞中STAT3 Tyr705磷酸化但不抑制STAT3 Ser727磷酸化,并且显着抑制JAK2磷酸化(IC50=5 μM),而不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化,表明抑制STAT3 Tyr705磷酸化可能是由于直接机制可能通过绑定到STAT3的SH2域。Cryptotanshinone 抑制具有组成型活性STAT3(GI50=7 μM)的DU145前列腺癌细胞的增殖主要是通过阻断STAT3活性,然后引起细胞周期蛋白D1,Bcl-xL和存活蛋白的下调,使细胞在G0-G1积累 ;[1]。
Cryptotanshinone 对PC3,LNCaP和MDA-MB-468细胞的生长抑制作用较小 [1]。
Cryptotanshinone ;显着减弱了DEX对卵巢的体外激素作用。Cryptotanshinone ;可显着提高DEX处理卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平 [2]。
Imatinib和Cryptotanshinone的联合治疗在Imatinib敏感和耐药CML细胞系以及原发性CML细胞中均显示出显着的协同杀伤作用 ;[3]。