Cryptotanshinone
目录号 : SJ-MN0180 别名 : Cryptotanshinon; Tanshinone c 中文名称 : 隐丹参酮 纯度:99.12%

Cryptotanshinone 是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。

CAS No. :35825-57-1
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规格 价格 货期
10 mg ¥  265.00
50 mg ¥  720.00
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Cas No.
35825-57-1
分子式
C19H20O3
分子量
296.36
储存方式
(自收到货起)
 ;Pure form  ;-20℃  ; 3 年

 ;In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 ;-80℃ ;  ;2 年
 ;4℃  ;  ;  ;2 年  ;-20℃ ;  ;1 年
生物活性

Cryptotanshinone 是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。

相关靶点
STAT;Autophagy
作用通路
JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt;Autophagy
产品类别

天然产物

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50:4.6 μM(STAT3)[1]

体外研究 (In Vitro)

与没有活性的tanshinone IIA相比,Cryptotanshinone 显着抑制STAT3依赖性荧光素酶活性,STAT3 Tyr705磷酸化和STAT3的二聚化 [1]

Cryptotanshinone(7 μM)显着阻断DU145细胞中STAT3 Tyr705磷酸化但不抑制STAT3 Ser727磷酸化,并且显着抑制JAK2磷酸化(IC50=5 μM),而不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化,表明抑制STAT3 Tyr705磷酸化可能是由于直接机制可能通过绑定到STAT3的SH2域。Cryptotanshinone 抑制具有组成型活性STAT3(GI50=7 μM)的DU145前列腺癌细胞的增殖主要是通过阻断STAT3活性,然后引起细胞周期蛋白D1,Bcl-xL和存活蛋白的下调,使细胞在G0-G1积累 ;[1]

Cryptotanshinone 对PC3,LNCaP和MDA-MB-468细胞的生长抑制作用较小 [1]

Cryptotanshinone ;显着减弱了DEX对卵巢的体外激素作用。Cryptotanshinone ;可显着提高DEX处理卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平 [2]

Imatinib和Cryptotanshinone的联合治疗在Imatinib敏感和耐药CML细胞系以及原发性CML细胞中均显示出显着的协同杀伤作用 ;[3]

体内研究 (In Vivo)

Cryptotanshinone逆转卵巢IR并显着增加来自DEX处理的小鼠的所有检查组织中的2-脱氧-D- [1,2-3H] - 葡萄糖摄取。Cryptotanshinone可显着降低排卵率和血浆E2和P水平 ;[2]

Cryptotanshinone ;以剂量依赖性方式显着降低ob/ob小鼠(C57BL / 6J-Lepob)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠的体重和食物摄入。与对照组相比,Cryptotanshinone 给药引起脂肪组织中脂肪明显减少,血清甘油三酯和胆固醇水平显着降低,并且骨骼肌的AMPK活性比对照小鼠高2.5至3倍。Cryptotanshinone(600 mg/kg/天;口服)可显着降低ob/ob小鼠(C57BL / 6J-Lepob),db/db小鼠(C57BL / KsJ-Leprdb)和ZDF大鼠的血糖水平,一般是 ;3天后出现效果,并持续整个监测期 [4]

参考文献

[1]. ;Shin DS, et al. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):193-202. ;

[2]. ;Huang Y, et al. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014 Aug;102(2):589-596.e4. ; ;

[3]. ;Ge Y, et al. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2014 Jun 25:1-9.

[4]. ;Kim EJ, et al. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007 Jul;72(1):62-72. Epub 2007 Apr 11.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
8 mg/mL (26.99 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3743 mL 16.8714 mL 33.7427 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3743 mL 6.7485 mL
10 mM 0.3374 mL 1.6871 mL 3.3743 mL
50 mM 0.0675 mL 0.3374 mL 0.6749 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.12%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。