AS2863619 - CAS:2241300-51-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010506,010A04,010J0T,0D05,0D06

您当前的位置：

AS2863619

目录号 : SJ-MX0121 纯度：99.25%

AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3⁺ 调节性 T (T_reg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的、口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。

CAS No. :2241300-51-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 1000.00
5 mg	¥ 2340.00
10 mg	¥ 3710.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

2241300-51-4

分子式

C₁₆H₁₄Cl₂N₈O

分子量

405.24

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

密封，防潮

生物活性

相关靶点

CDK；STAT

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt

应用领域

免疫/炎症；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
CDK8 ^[1]	CDK19 ^[1]	GSK3α ^[1]	GSK3β ^[1]	STAT5 ^[1]
0.61 nM	4.28 nM	76.67 nM	63.06 nM

体外研究 (In Vitro)

AS2863619 (1 μM；22 个小时；小鼠 CD4⁺ T 细胞) 处理将 STAT5b 的 PSP 基序的丝氨酸磷酸化抑制到约 40%，同时增强 C-terminal 的酪氨酸磷酸化至对照处理样品的 160% ^[1]。

AS2863619 不需要外源性 TGF-β 即可体外诱导 iT_reg 细胞 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠皮肤接触性超敏反应模型中，与溶剂对照组相比，AS2863619 (30 mg/kg；p.o.；每天；2 周) 治疗可以降低 DNFB 致敏后继发性反应的程度，且皮肤炎症程度较轻，IFN-γ⁺ 细胞的比例降低。在产生继发性应答之前清除 T_reg 细胞可消除 AS2863619 诱导的抑制 ^[1]。

参考文献

[1]. Akamatsu M, et al. Conversion of antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3-expressing T_reg cells by inhibition of CDK8/19. Sci Immunol. 2019 Oct 25;4(40):eaaw2707.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	60 mg/mL (148.06 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	50 mg/mL (123.38 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4677 mL	12.3384 mL	24.6767 mL
	5 mM	0.4935 mL	2.4677 mL	4.9353 mL
	10 mM	0.2468 mL	1.2338 mL	2.4677 mL
	50 mM	0.0494 mL	0.2468 mL	0.4935 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。