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AS2863619
目录号 : SJ-MX0121 别名 : AS-2863619; AS 2863619 纯度：99.25%

AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的、口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。

CAS No. :2241300-51-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  900.00
5 mg ¥  2120.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2241300-51-4
分子式
C16H14Cl2N8O
分子量
405.24
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的、口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
相关靶点
CDK；STAT
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50  
CDK8 [1] CDK19 [1] GSK3α [1] GSK3β [1] STAT5 [1]
0.61 nM 4.28 nM 76.67 nM 63.06 nM  
体外研究 (In Vitro)

AS2863619 (1 μM；22 个小时；小鼠 CD4+ T 细胞) 处理将 STAT5b 的 PSP 基序的丝氨酸磷酸化抑制到约 40%，同时增强 C-terminal 的酪氨酸磷酸化至对照处理样品的 160% [1]。

AS2863619 不需要外源性 TGF-β 即可体外诱导 iTreg 细胞 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠皮肤接触性超敏反应模型中，与溶剂对照组相比，AS2863619 (30 mg/kg；p.o.；每天；2 周) 治疗可以降低 DNFB 致敏后继发性反应的程度，且皮肤炎症程度较轻，IFN-γ+ 细胞的比例降低。在产生继发性应答之前清除 Treg 细胞可消除 AS2863619 诱导的抑制 [1]。
参考文献

[1]. Akamatsu M, et al. Conversion of antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3-expressing Treg cells by inhibition of CDK8/19. Sci Immunol. 2019 Oct 25;4(40):eaaw2707.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
60 mg/mL (148.06 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
50 mg/mL (123.38 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4677 mL 12.3384 mL 24.6767 mL
5 mM 0.4935 mL 2.4677 mL 4.9353 mL
10 mM 0.2468 mL 1.2338 mL 2.4677 mL
50 mM 0.0494 mL 0.2468 mL 0.4935 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.25%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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