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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
211555-08-7
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| 分子式 |
C16H15N3O3
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| 分子量 |
297.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
WHI-P180 是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
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| 相关靶点 |
RET；VEGFR；EGFR；
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；JAK/STAT Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 4 μM (EGFR) 66 nM (KDR)， 5 nM (RET) [1][2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
WHI-P18也是IgE介导的肥大细胞反应的活性抑制剂。静脉注射、腹腔注射或口服给药后，CD-1小鼠（BALB/c小鼠）体内WHI-P18的消除半衰期小于1分钟。CD-i小鼠体内WHI-P18的清除率为6742 mL/h/kg，BALB/c小鼠体内WHI-P18的清除率为8188 mL/h/kg。值得注意的是，当连续两次以25 mg/kg的无毒剂量腹腔注射时，WHI-P18可抑制被动皮肤过敏反应小鼠模型中IgE/抗原诱导的血管通透性增高[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Newton R, et al. The discovery of 2-substituted phenol quinazolines as potent RET kinase inhibitors with improved KDR selectivity. Eur J Med Chem. 216 Apr 13;112：2-32.
[2]. Ghosh S, et al. 4-[3-Bromo-4-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxyquinazolin-1-ium chloride methanol solvateand 4-[(3-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxy-1-quinazolinium chloride. Acta Crystallogr C. 21 Jan;57(Pt 1)：76-8. [3]. Chen CL, et al. Pharmacokinetics and biologic activity of the novel mast cell inhibitor, 4-(3-hydroxyphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline in mice. Pharm Res. 1999 Jan;16(1)：117-22. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3635 mL | 16.8175 mL | 33.6349 mL | |
| 5 mM | 0.6727 mL | 3.3635 mL | 6.7270 mL | |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6817 mL | 3.3635 mL | |
| 50 mM | 0.0673 mL | 0.3363 mL | 0.6727 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Ghosh S, et al. 4-[3-Bromo-4-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxyquinazolin-1-ium chloride methanol solvateand 4-[(3-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxy-1-quinazolinium chloride. Acta Crystallogr C. 21 Jan;57(Pt 1)：76-8.
[3]. Chen CL, et al. Pharmacokinetics and biologic activity of the novel mast cell inhibitor, 4-(3-hydroxyphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline in mice. Pharm Res. 1999 Jan;16(1)：117-22.
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