Anastrozole - CAS:120511-73-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Anastrozole

目录号 : SJ-MX2271 别名 : ZD1033 中文名称 : 阿那曲唑 纯度：99.89%

Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC50 为 15 nM。

CAS No. :120511-73-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 240.00
10 mg	¥ 380.00
50 mg	¥ 710.00
100 mg	¥ 1100.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

120511-73-1

分子式

C₁₇H₁₉N₅

分子量

293.37

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (Aromatase) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC50 为 15 nM。
相关靶点	Cytochrome P450
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 15 nM (Aromatase) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Anastrozole 是一种相对简单的非手性苄基三唑衍生物，能够抑制人类胎盘的芳香化酶，IC50 值为 15 nM。Anastrozole 的效果是氨基鲁米特 AG 的 200 倍，4-OHA 的 2 倍，是 Fadrozole 的三分之一 ^[1]。 Anastrozole 通过竞争性结合酶的 CYP 单元中血红素基团来抑制芳香化酶，从而减少外周和乳腺中雌激素的生物合成 ^[2]。 Anastrozole 对其它甾体激素很少或者没有影响 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	未成熟 (22 日龄) 雌性大鼠每天皮下注射花生油中的雄烯二酮 (AD) (30 mg/kg；持续 3 天)，在第 4 天口服或不注射不同剂量的 Anastrozole 。解剖子宫，吸干并称重。在周期的第 2 天或第 3 天给予 Anastrozole (0.1 mg/kg；口服) 可完全阻断排卵。在相同的日剂量 (0.1 mg/kg) 下， Anastrozole 完全消除了未成熟大鼠外源性 AD 的促子宫活性 ^[1]。在雄性猪尾猴中，Anastrozole (0.1 mg/kg；口服；每天 2 次) 可将循环雌二醇浓度降低 50-60% ^[1]。
参考文献	[1]. Dukes M, et al. The preclinical pharmacology of "Arimidex" (anastrozole; ZD1033)--a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Jul;58(4):439-45. [2]. Plourde PV, Dyroff M, Dukes M. Arimidex: a potent and selective fourth-generation aromatase inhibitor. Breast Cancer Res Treat. 1994;30(1):103-11.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	58 mg/mL (197.70 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4087 mL	17.0433 mL	34.0866 mL
	5 mM	0.6817 mL	3.4087 mL	6.8173 mL
	10 mM	0.3409 mL	1.7043 mL	3.4087 mL
	50 mM	0.0682 mL	0.3409 mL	0.6817 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。