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Pioglitazone hydrochloride 是一种有效，选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 395.00 | |
| 500 mg | ¥ 1290.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
112529-15-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H21ClN2O3S
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| 分子量 |
392.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pioglitazone hydrochloride 是一种有效，选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PPAR；Ferroptosis；Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis；Lipid Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pioglitazone抑制LPS诱导的iNOS表达和NO的产生，并抑制iNOS表达足以保护多巴胺神经元抗LPS损伤。Pioglitazone保护多巴胺能神经元免受LPS，至少通过抑制iNOS的表达和NO的产生，这是通过抑制p38蛋白激酶的活性介导的。Pioglitazone抑制p38蛋白的LPS诱导的磷酸化 [1]。 通过将Pioglitazon添加到AGEs培养基中，可以完全消除AGEs诱导的 β 细胞坏死。Pioglitazon可以完全阻止由年龄引起的caspase-3激活的增加，将caspase-3活性恢复到与对照细胞相同的水平，AG能够抵消年龄引起的生存能力损伤 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
添加Pioglitazon(10mg/kg)后，ob/ob和Adipo-/-ob/ob小鼠的血清游离脂肪酸和甘油三酯水平以及脂肪细胞大小保持不变，但添加30mg/kg的Pioglitazon后显著降低至相似水平。此外，添加10 mg/kgPioglitazon后，ob/ob和Adipo-/-ob/ob小鼠脂肪组织中TNF α和抵抗素的表达没有变化，但添加30 mg/kg 的Pioglitazon后，TNF α和抵抗素的表达降低。因此，Pioglitazon诱导的胰岛素抵抗和糖尿病的改善可能在肝脏中依赖于脂联素，在骨骼肌中独立于脂联素 [6] 。 Pioglitazon（每天 10 mg/kg）治疗可显着减轻体重 (BW) 下降和心脏肥大。Pioglitazon治疗显着降低升高的血清葡萄糖水平并显着改善相关的血脂异常。此外，与 N 对照组相比，D 大鼠的血清肌酐水平略有增加（P <0.05）。然而，在糖尿病肾病（DN）组中观察到明显的肾功能障碍（P<0.05）。此外，相对于N和D大鼠，DN大鼠的CK-MB血清活性最高（P<0.05）。Pioglitazon能够降低升高的血清肌酐和肌酸激酶-MB (CK-MB) 水平 [7]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Xing B, et al. Pioglitazone inhibition of lipopolysaccharide-induced nitric oxide synthase is associated with altered activity of p38 MAP kinase and PI3K/Akt. J Neuroinflammation. 2008 Jan 18;5:4. [2]. Kenji Kuwabara, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose levels and modifies lipoprotein profiles in KK-Ay mice. J Pharmacol Exp Ther . 2004 Jun;309(3):970-7. [3]. Jasminder Sahi, et al. Comparative effects of thiazolidinediones on in vitro P450 enzyme induction and inhibition. Drug Metab Dispos . 2003 Apr;31(4):439-46. [4]. Hua Yuan, et al. CISD1 inhibits ferroptosis by protection against mitochondrial lipid peroxidation. Biochem Biophys Res Commun . 2016 Sep 16;478(2):838-44. [5]. Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84. [6]. Kubota N, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55. [7]. Elrashidy RA, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (201.07 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5452 mL | 12.7259 mL | 25.4518 mL | |
| 5 mM | 0.5090 mL | 2.5452 mL | 5.0904 mL | |
| 10 mM | 0.2545 mL | 1.2726 mL | 2.5452 mL | |
| 50 mM | 0.0509 mL | 0.2545 mL | 0.5090 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Xing B, et al. Pioglitazone inhibition of lipopolysaccharide-induced nitric oxide synthase is associated with altered activity of p38 MAP kinase and PI3K/Akt. J Neuroinflammation. 2008 Jan 18;5:4.
[2]. Kenji Kuwabara, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose levels and modifies lipoprotein profiles in KK-Ay mice. J Pharmacol Exp Ther . 2004 Jun;309(3):970-7.
[3]. Jasminder Sahi, et al. Comparative effects of thiazolidinediones on in vitro P450 enzyme induction and inhibition. Drug Metab Dispos . 2003 Apr;31(4):439-46.
[4]. Hua Yuan, et al. CISD1 inhibits ferroptosis by protection against mitochondrial lipid peroxidation. Biochem Biophys Res Commun . 2016 Sep 16;478(2):838-44.
[5]. Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84.
[6]. Kubota N, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55.
[7]. Elrashidy RA, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33.
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