T0070907 - CAS:313516-66-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050N,010P0B,0D01

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T0070907

目录号 : SJ-MX0603 纯度：100.00%

T0070907是一种有效的，选择性PPARγ抑制剂，Ki值为1 nM，对PPARα和PPARδ的Ki值分别为0.85 μM和1.8 μM。T0070907通过PPARγ依赖和非依赖机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。

CAS No. :313516-66-4

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 280.00
50 mg	¥ 1365.00
100 mg	¥ 2185.00
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Cas No.

313516-66-4

分子式

C₁₂H₈ClN₃O₃

分子量

277.66

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PPAR

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki
PPARγ ^[1]	PPARδ ^[1]	PPARα ^[1]
1 nM	1.8 μM	0.85 μM

体外研究 (In Vitro)

T0070907 (1 μM）阻断通过不同处理的脂肪形成细胞系3T3-L1诱导的脂肪形成。T0070907可与人类PPARγ第3螺旋的半胱氨酸313共价结合，阻断PPARγ的功能 ^[1]。

T0070907（50 μM）预处理可损伤经4 Gy照射后的ME-180和SiHa细胞中ir诱导的DNA双链断裂修复。 T0070907（0 ~ 50 μM）显着降低ME-180和SiHa细胞中DNA-PKcs和RAD51蛋白的水平 ^[2]。

T0070907（50 μM）处理以时间依赖性方式降低α-和β-微管蛋白的水平，减少DNA的合成，并防止辐射诱导的ME180和SiHa细胞的细胞周期调节蛋白的改变 ^[3]。

T0070907（10 μM）具有脂肪细胞特异性和PPARγ非依赖性细胞毒性。 T0070907增加未成熟脂肪细胞的氧化应激 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

使用脂多糖进行预处理能够明显改善肾功能不足，减轻肝细胞损伤和循环衰竭，并且在严重内毒素血症引起的血浆中降低IL-1水平的上升。而使用T0070907后，可以降低以上所有脂多糖预处理带来的有益效果 ^[5]。

参考文献

[1]. Lee G, et al. T0070907, a selective ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma, functions as an antagonist of biochemical and cellular activities. J Biol Chem. 2002 May 31;277(22):19649-57. Epub 2002 Mar 4

[2]. An Z, et al. T0070907 inhibits repair of radiation-induced DNA damage by targeting RAD51. Toxicol In Vitro. 2016 Dec;37:1-8

[3]. An Z, et al. T0070907, a PPAR γ inhibitor, induced G2/M arrest enhances the effect of radiation in human cervical cancer cells through mitotic catastrophe. Reprod Sci. 2014 Nov;21(11):1352-61.

[4]. Kawahara A, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ)-independent specific cytotoxicity against immature adipocytes induced by PPARγ antagonist T0070907. Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1428-34

[5]. Collin M et al. Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma antagonists GW9662 and T0070907 reduce the protective effects of lipopolysaccharide preconditioning against organ failure caused by endotoxemia. Crit Care Med, 2006, 34(4), 1131-1138.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	55 mg/mL(198.08 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6015 mL	18.0076 mL	36.0153 mL
	5 mM	0.7203 mL	3.6015 mL	7.2031 mL
	10 mM	0.3602 mL	1.8008 mL	3.6015 mL
	50 mM	0.0720 mL	0.3602 mL	0.7203 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。