010D240δ01,010O0301,0D01,0E06

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(R)-MG-132

目录号 : SJ-BP0049A 别名 : Z-Leu-D-leu-leu-al; (R)-MG 132; (R)-MG132; (S; R; S)-(-)-MG-132 纯度：≥98%

(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。(R)-MG-132 是比 MG-132 更有效的 proteasome 抑制剂。

CAS No. :1211877-36-9

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 550.00
25 mg	¥ 1185.00
100 mg	¥ 3255.00
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顾客使用本产品发表科研文献

•
ACS Nano . 2023 May 9;17(9):8141-8152.
[Abstract]

Cas No.

1211877-36-9

分子式

C₂₆H₄₁N₃O₅

分子量

475.62

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。(R)-MG-132 是比 MG-132 更有效的 proteasome 抑制剂。
相关靶点	Proteasome
作用通路	Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Proteasome ^[1]
体外研究 (In Vitro)	(R)-MG-132 是 MG-132 的立体异构体，被研究作为蛋白酶体的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和肽基谷氨酰肽水解活性的潜在抑制剂 ^[1]。研究 MG-132 和 (R)-MG-132 抑制从人红细胞中分离的纯化 20S 蛋白酶体的 ChTL、胰蛋白酶样 (TL) 和肽基谷氨酰肽水解 (PGPH) 活性。对于 MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC50 分别为 0.89 μM、104.43 μM 和 5.7 μM。对于 (R)-MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC50 分别为 0.22 μM、34.4 μM 和 2.95 μM ^[1]。
参考文献	[1]. Mroczkiewicz M, et al. Studies of the synthesis of all stereoisomers of MG-132 proteasome inhibitors in the tumor targeting approach. J Med Chem. 2010 Feb 25;53(4):1509-18.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	95 mg/mL (199.74 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1025 mL	10.5126 mL	21.0252 mL
	5 mM	0.4205 mL	2.1025 mL	4.2050 mL
	10 mM	0.2103 mL	1.0513 mL	2.1025 mL
	50 mM	0.0421 mL	0.2103 mL	0.4205 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。