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Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride
目录号 : SJ-MX0314B 别名 : JM3100 octahydrochloride; SID791 octahydrochloride 中文名称 : 普乐沙福八盐酸盐 纯度：99.86%

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) octahydrochloride是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种免疫刺激剂和造血干细胞（HSC）动员剂，Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。

CAS No. :155148-31-5
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Cas No.
155148-31-5
分子式
C28H62Cl8N8
分子量
794.47
储存方式
(自收到货起)
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 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) octahydrochloride是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种免疫刺激剂和造血干细胞（HSC）动员剂，Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
相关靶点

CXCR;HIV
作用通路

GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation;Anti-infection
应用领域
免疫/炎症；内分泌；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 EC50 EC50
CXCL12 [1] CXCL4 [1] HIV-1 [2] HIV-2 [2]
Cell-free assay Cell-free assay    
5.7 nM 44 nM 1-10 nM 1-10 nM
体外研究 (In Vitro)

Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力[1]。

Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50 为651 nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合，SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性，IC50 分别为27 nM，572 nM 和51 nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor不抑制表达CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流，Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs ，包括CXCR4，CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Plerixafor (2 mg/kg) 处理 UUO 小鼠会加剧肾间质 T 细胞浸润，导致促炎细胞因子 IL-6 和 IFN-γ 的产生增加，并降低抗炎细胞因子 IL10的表达 [4] 。

CXCR4拮抗剂Plerixafor（AMD3100）在8周时可显著减少血管周围和间质纤维化 [5]。

同类小鼠以PBS，IGF1，PDGF，SCF，或VEGF连续给药5天，在第5天给药Plerixafor。与PDGF，SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比，IGF1加Plerixafor的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高 [6]。
参考文献

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009, 183(5), 3204-3211.

[2]. Schols D, et al. HIV co-receptor inhibitors as novel class of anti-HIV drugs. Antiviral Res. 2006 Sep;71(2-3):216-26.

[3]. Fricker SP, et al. Characterization of the molecular pharmacology of AMD3100: a specific antagonist of the G-protein coupled chemokine receptor, CXCR4. Biochem Pharmacol. 2006, 72(5), 588

[4]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

[5]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

[6] Kumar S, et al. Mobilization of bone marrow mesenchymal stem cells in vivo augments bone healing in a mouse model of segmental bone defect. Bone. 2012, 50(4), 1012-1018.

溶解度数据

体外 (25°C） H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (125.87 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2587 mL 6.2935 mL 12.5870 mL
5 mM 0.2517 mL 1.2587 mL 2.5174 mL
10 mM 0.1259 mL 0.6294 mL 1.2587 mL
50 mM 0.0252 mL 0.1259 mL 0.2517 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.86%

SDS

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009, 183(5), 3204-3211.

[2]. Schols D, et al. HIV co-receptor inhibitors as novel class of anti-HIV drugs. Antiviral Res. 2006 Sep;71(2-3):216-26.

[3]. Fricker SP, et al. Characterization of the molecular pharmacology of AMD3100: a specific antagonist of the G-protein coupled chemokine receptor, CXCR4. Biochem Pharmacol. 2006, 72(5), 588

[4]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

[5]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

[6] Kumar S, et al. Mobilization of bone marrow mesenchymal stem cells in vivo augments bone healing in a mouse model of segmental bone defect. Bone. 2012, 50(4), 1012-1018.

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