GSK2879552 dihydrochloride - CAS:1902123-72-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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GSK2879552 dihydrochloride

目录号 : SJ-MX0602 纯度：99.40%

GSK2879552 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的 LSD1/ KDM1A 的抑制剂，Ki=1.7 μM。GSK2879552 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1902123-72-1

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Cas No.

1902123-72-1

分子式

C₂₃H₃₀Cl₂N₂O₂

分子量

437.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	GSK2879552 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的 LSD1/ KDM1A 的抑制剂，Ki=1.7 μM。GSK2879552 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
相关靶点	Histone Demethylase
作用通路	Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ki: 1.7 μM (LSD1, Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在被检测的 165 个细胞系中，GSK2879552 抑制了 9/28 的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及 20/29 的 AML 细胞系的生长，其抑制效率在 40% 到 100% 之间。被 GSK2879552 抑制的 SCLC 细胞系都表现出了 DNA 高甲基化探针的特性 ^[1]。 GSK2879552 抑制 KDM1A 组蛋白去甲基化酶活性，诱导 sorafenib 耐药细胞分化并减弱干细胞特性。 GSK2879552 抑制 sorafenib 耐药细胞中 Wnt 拮抗剂的转录并下调 β-catenin 信号活性 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	GSK2879552 口服给药剂量 1.5 mg/kg，治疗后抑制了 SCLC 异种移植荷瘤小鼠中肿瘤生长 ^[1]。
参考文献	[1]. Mohammad HP, et al. A DNA Hypomethylation Signature Predicts Antitumor Activity of LSD1 Inhibitors in SCLC. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):57-69. [2]. Huang M, et al. Targeting KDM1A attenuates Wnt/β-catenin signaling pathway to eliminate sorafenib-resistant stem-like cells in hepatocellular carcinoma. Cancer Lett. 2017 Apr 2;398:12-21.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL (198.90 mM) 超声
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	44 mg/mL (100.59 mM) 50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2862 mL	11.4312 mL	22.8624 mL
	5 mM	0.4572 mL	2.2862 mL	4.5725 mL
	10 mM	0.2286 mL	1.1431 mL	2.2862 mL
	50 mM	0.0457 mL	0.2286 mL	0.4572 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。