Afuresertib hydrochloride - CAS:1047645-82-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050V,010609,01070E02,010K0101,010G0101,010J0F,010K04,0D01,0D05

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Afuresertib hydrochloride

目录号 : SJ-MX0946A 别名 : GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride 中文名称 : 阿氟色替盐酸盐 纯度：99.96%

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCη、PKC-βI、PKCθ 和 ROCK，IC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。

CAS No. :1047645-82-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 755.00
50 mg	¥ 3100.00
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400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1047645-82-8

分子式

C₁₈H₁₈Cl₃FN₄OS

分子量

463.78

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

-20℃，避光

生物活性

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。

相关靶点

Akt；PKC；ROCK

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Epigenetics；TGF-beta/Smad；Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki
Akt1^[1]	Akt2^[1]	Akt3^[1]
0.08 nM	2 nM	2.6 nM

体外研究 (In Vitro)

Afuresertib hydrochloride 对恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞具有良好的肿瘤抑制作用 ^[1]。

Afuresertib hydrochloride 显著增加 ACC-MESO-4 和 MSTO-211H 细胞中 caspase-3 和 caspase-7 活性及凋亡细胞数量^[1]。

Western blot 分析显示 Afuresertib hydrochloride 增加 p21 ^WAF1/CIP1 的表达，降低 Akt 底物的磷酸化，其中包括 GSK-3β 和 FOXO 家族蛋白 ^[1]。

Afuresertib hydrochloride 通过诱导 p21 表达，进而促进由 FOXO 诱导的 G1 期阻滞 ^[1]。

Afuresertib hydrochloride 显著增强顺铂诱导的细胞毒性 ^[1]。

Afuresertib hydrochloride 可调节与成纤维细胞核心血清应答相关的 E2F1 和 MYC 表达^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Afuresertib hydrochloride 以10 mg/kg、30 mg/kg 和 100 mg/kg 的剂量 (口服；21 天) 处理 BT474 乳腺癌移植瘤小鼠，TGI 分别为 8、37 和 61%。小鼠对 Afuresertib hydrochloride 耐受良好，给药 5 天后报告体重下降 1-3%，并在研究过程中恢复。在其他激活 Akt 通路的肿瘤异种移植模型，也进一步证明复方制剂的疗效。Afuresertib hydrochloride (10、30 和 100 mg/kg) 处理的小鼠 SKOV3 异种移植瘤的 TGI 分别为 23、37 和 97% ^[1]。

参考文献

[1]. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014 Jun 30;9(6):e100880.

[2]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	85 mg/mL (183.28 mM)
	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	32 mg/mL (69.00 mM)
	Ethanol	85 mg/mL (183.28 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1562 mL	10.7810 mL	21.5619 mL
	5 mM	0.4312 mL	2.1562 mL	4.3124 mL
	10 mM	0.2156 mL	1.0781 mL	2.1562 mL
	50 mM	0.0431 mL	0.2156 mL	0.4312 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。