Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
肿瘤;免疫/炎症
Ossirene (0.5 和 5 mg/mL;24 小时) 以剂量依赖的方式抑制 IL-1β 诱导的 RPE 炎症介质 mRNA 表达。Ossirene 抑制 IL-1β 诱导的 RPE 细胞中 IL-6 和 IL-8 的 mRNA 表达和蛋白生成。Ossirene (5 mg/mL;1 小时) 抑制 IL-1β 激活的 NFκB 复合物 p65 组分的磷酸化 [1]。
Ossirene (1 μg/mL;24 小时) 几乎完全消除了 pStat3 的表达。Ossirene 可能通过抑制 IL-10 抑制 Stat3 激活后降低 Bcl-2 的表达 [2]。
Ossirene (0.1、0.5、1、2.5 μg/mL) 显著降低 B16 黑色素瘤、胃腺癌和人多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的增殖 [2]。
Ossirene (0.5 μg/mL;24 小时) 使 GBM 肿瘤细胞以 IL-10 依赖的方式对紫杉醇敏感 [2]。
Ossirene (0.5 mg/kg/day;i.p.;25 天) 通过抑制 IL-10 使 GBM 肿瘤对紫杉醇敏感,从而提高生存率 [2]。
[1]. Ling D, et al. The tellurium redox immunomodulating compound AS101 inhibits IL-1β-activated inflammation in the human retinal pigment epithelium. Br J Ophthalmol. 2013 Jul;97(7):934-8.
[2]. Sredni B, et al. Ammonium trichloro(dioxoethylene-o,o')tellurate (AS101) sensitizes tumors to chemotherapy by inhibiting the tumor interleukin 10 autocrine loop. Cancer Res. 2004 Mar 1;64(5):1843-52.
[3]. Hachmo Y, et al. The Small Tellurium Compound AS101 Ameliorates Rat Crescentic Glomerulonephritis: Association with Inhibition of Macrophage Caspase-1 Activity via Very Late Antigen-4 Inactivation. Front Immunol. 2017 Mar 7;8:240.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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