Z-VAD(OMe)-FMK - CAS:187389-52-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Z-VAD(OMe)-FMK

目录号 : SJ-BP0011 别名 : Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK 纯度：99.93%

Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 caspase 抑制剂，在 THP.1 和 Jurkat T 细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂，通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。

CAS No. :187389-52-2

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 405.00
5 mg	¥ 1100.00
10 mg	¥ 1965.00
25 mg	咨询
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

187389-52-2

分子式

C₂₂H₃₀FN₃O₇

分子量

467.49

Sequence

Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK

Sequence Shortening

ZVA-D(OMe)-FMK

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 caspase 抑制剂，在 THP.1 和 Jurkat T 细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂，通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
相关靶点	Caspase
作用通路	Apoptosis
产品类别	多肽
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Caspase ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Z-VAD(OMe)-FMK 是一种广谱 caspase 抑制剂，已被证明可抑制 caspase 样蛋白酶的细胞内活化。注射 Z-VAD(OMe)-FMK 可抑制肺组织中 caspase-3 的活性，并显著减少末端 dUTP 缺口末端标记阳性细胞的数量 ^[1]。 Z-VAD(OMe)-FMK 在 100 μM 的浓度下有效抑制 UCHL1 与血凝素标记的泛素乙烯基甲酯 (HA-UbVME) 的反应 ^[2]。 Z-VAD(OMe)-FMK 在 SAH 前 1 小时和后 6 小时腹膜内给药，caspase-3 的表达和 TUNEL 阳性作为细胞凋亡的标志。Z-VAD(OMe)-FMK 能够抑制内皮细胞中的 TUNEL 和 caspase-3 染色，降低 caspase-3 活化，降低 BBB 通透性，缓解血管痉挛，消除脑水肿，并改善神经功能 ^[3]。 Z-VAD(OMe)-FMK 是一种可渗透细胞的半胱天冬酶抑制剂，可有效阻断由 SMN 缺乏引起的细胞死亡 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	注射 Z-VAD(OMe)-FMK 可显著延长小鼠的存活率。LPS 处理的小鼠在 30 小时内全部死亡，相比之下，用 Z-VAD(OMe)-FMK 治疗的小鼠存活时间明显更长，27% 的小鼠存活可超过 7 天 ^[1]。
参考文献	[1]. Kawasaki M, et al. Protection from lethal apoptosis in lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice by a caspaseinhibitor. Am J Pathol. 2000 Aug;157(2):597-603. [2]. Davies CW, et al. The co-crystal structure of ubiquitin carboxy-terminal hydrolase L1 (UCHL1) with a tripeptide fluoromethyl ketone (Z-VAE(OMe)-FMK). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):3900-4. [3]. Park S, et al. Neurovascular protection reduces early brain injury after subarachnoid hemorrhage. Stroke. 2004 Oct;35(10):2412-7. [4]. Ilangovan R, et al. Inhibition of apoptosis by Z-VAD-fmk in SMN-depleted S2 cells. J Biol Chem. 2003 Aug 15;278(33):30993-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	93 mg/mL (198.93 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1391 mL	10.6954 mL	21.3908 mL
	5 mM	0.4278 mL	2.1391 mL	4.2782 mL
	10 mM	0.2139 mL	1.0695 mL	2.1391 mL
	50 mM	0.0428 mL	0.2139 mL	0.4278 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。